Angiotenzino receptorių blokatorių naudojimas hipertenzijai gydyti

Koks yra angiotenzino receptorių blokatorių pranašumas, palyginti su kitų klasių antihipertenziniais vaistais, ypač palyginti su AKF inhibitoriais? Koks yra palyginti įvairių angiotenzino receptorių blokatorių veiksmingumas? Remiantis rep

Koks yra angiotenzino receptorių blokatorių pranašumas, palyginti su kitų klasių antihipertenziniais vaistais, ypač palyginti su AKF inhibitoriais?
Koks yra palyginti įvairių angiotenzino receptorių blokatorių veiksmingumas?

Remiantis reprezentatyvia imtimi (1993 m.), Galima teigti, kad arterinė hipertenzija (AH) Rusijoje paplitusi 39,2% vyrų ir 41,1% moterų. Tuo pačiu metu tik 58,9% moterų ir 37,1% vyrų žino apie ligos buvimą, atitinkamai 46,7% ir 21,6% (įskaitant veiksmingą - 17,5% ir 5,7%) (pirma ataskaita). Arterinės hipertenzijos tyrimo draugijos, Visos Rusijos mokslinės kardiologų draugijos, Tarpžinybinės širdies ir kraujagyslių ligų tarybos ekspertai, 2000). Hipertenzijos valdymą šiuo metu reglamentuoja Pasaulio sveikatos organizacijos (PSO) ir Tarptautinės arterinės hipertenzijos draugijos (ISD) ekspertų rekomendacijos (PSO-ISD rekomendacijos, 1999) ir šiuo pagrindu parengtos Nacionalinės arterinės hipertenzijos diagnozavimo ir gydymo rekomendacijos (Visos Rusijos mokslo Kardiologų draugija, Hipertenzijos skyrius, 2001). Remiantis šiomis rekomendacijomis, hipertenzijos gydymo tikslas yra sumažinti bendrą sergamumą širdies ir kraujagyslių ligomis ir mirtingumą, o tai reiškia, kad kraujospūdis turi sumažėti iki tikslo (mažesnis kaip 140/90 mm Hg), taip pat pašalinti visus nustatytus rizikos veiksnius (pvz., Tinkamai gydyti hipercholesterolemiją). cukrinis diabetas). Kadangi hipertenzijos gydymo kursas yra neveiksmingas (daugeliu atvejų hipertenzija negali būti išgydoma), pacientas turi gauti individualiai parinktą hipotenzinį gydymą..

Ilgalaikiam hipertenzijos gydymui šiuo metu naudojami b-blokatoriai, diuretikai, angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriai, angiotenzino receptorių blokatoriai, kalcio antagonistai, a-blokatoriai. Kaip žinoma, angiotenzinas II vaidina svarbiausią vaidmenį arterinės hipertenzijos patogenezėje, sukeldamas kraujagyslių susiaurėjimą, aldosterono sintezės ir jos išsiskyrimo stimuliavimą, natrio reabsorbciją inkstuose, širdies raumens augimą, lygiųjų raumenų ląstelių dauginimąsi kraujagyslėse, padidėjusį periferinį noradrenerginį aktyvumą ir daugybę kitų padarinių. Todėl angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriai, slopinantys angiotenzino I perėjimą prie angiotenzino II, ir angiotenzino receptorių blokatoriai, šiuo metu yra laikomi perspektyviausiais atliekant medicininę hipertenzijos korekciją. Plačiai naudojami AKF inhibitoriai, nors ir labai veiksmingi, turi nemažai šalutinių poveikių (įskaitant kosulį, angioneurozinę edemą) dėl jų įtakos bradikinino ir P medžiagos metabolizmui [4]..

Angiotenzino receptorių blokatoriai, palyginti su AKF inhibitoriais, turi keletą pranašumų - jie konkrečiau ir efektyviau slopina renino-angiotenzino sistemos aktyvavimo poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai. Šiuo metu šią „jauniausią“ antihipertenzinių vaistų grupę (pirmasis iš jų yra losartanas, sintezuotas 1988 m.) Atstovauja daugybė vaistų, kurie savo veikimo mechanizmu ir farmakokinetinėmis savybėmis šiek tiek skiriasi..

Cheminė struktūra išskiria tetrazolo bifenilo darinius (losartanas, irbesartanas, kandesartanas), nebifenilnetetrazolo junginius (eprosartanas, telmisartanas) ir neheterociklinius junginius (valsartanas); atsižvelgiant į aktyvaus metabolito buvimą - vaistus (losartaną, kandesartaną) ir veikliąsias vaistines medžiagas (valsartanas, irbesartanas, telmisartanas, eprosartanas); atsižvelgiant į antagonizmo su angiotenzinu II tipą, konkurenciniai antagonistai (losartanas, eprosartanas) ir nekonkurencingi (valsartanas, irbesartanas, kandesartanas, telmisartanas). Įvairių angiotenzino receptorių blokatorių pagrindinės charakteristikos pateiktos lentelėje. 1.

Hipotenzinis angiotenzino receptorių blokatorių poveikis visų pirma susijęs su angiotenzino II vazokonstrikcinio poveikio slopinimu, realizuojamu per kraujagyslių sienelių receptorius. Be to, dėl angiotenzino II receptorių blokados sumažėja aldosterono sekrecija, sumažėja natrio ir vandens reabsorbcija proksimaliniame inkstų kanalėlių segmente..

Tam tikrą įtaką hipotenziniam poveikiui gali vaidinti antrojo tipo angiotenzino receptorių stimuliavimas, padidėjęs (dėl pirmojo tipo receptorių blokavimo) angiotenzino II lygis. Siūloma, kad antrojo tipo angiotenzino II receptorių stimuliacija gali sukelti kraujagyslių išsiplėtimą ir proliferacinių procesų slopinimą..

Tuo pat metu elektrofiziologiniai tyrimai su gyvūnais parodė, kad angiotenzinas II, suaktyvindamas simpatinės nervų sistemos noradrenerginių neuronų presinapsinius angiotenzino receptorius, padidina norepinefrino išsiskyrimą. Tyrinėjant įvairių angiotenzino receptorių antagonistų (valsartano, irbesartano, losartano, eprosartano) poveikį simpatiniam išstūmimui, kurį stimuliuodavo normaliai jautrių žiurkių stuburo dirginimas, slopinamasis poveikis pastebėtas tik eprosartanui [6]. Taigi klinikinėje praktikoje eprosartanas (tevetenas) yra vienintelis vaistas savo grupėje, kuris terapinėmis dozėmis gali blokuoti tiek presinapsinius, tiek angiotenzino receptorius kraujagyslėse..

Angiotenzino receptorių blokatoriai, naudojami terapinėmis dozėmis, vidutiniškai sumažina sistolinį kraujospūdį 10–20 mm RT. Menas ir diastolinis - 10–15 mm RT. Art., Kuris parodytas daugybėje tyrimų. Daugiausia pacientų kraujospūdis gali sumažėti po 3-4 gydymo savaičių.

Kaip pavyzdį pateikiame keletą klinikinių eprosartano veiksmingumo tyrimų. 8 savaičių dvigubai aklas, placebu kontroliuojamas, randomizuotas, klinikinis (243 pacientai, sergantys lengva ir vidutine arterine hipertenzija) eprosartano (teveteno vartojant 600 mg kartą per parą) tyrimas parodė, kad vaistas sumažino kraujospūdį žymiai labiau nei placebas [3]. ]: eprosartano grupėje sistolinis kraujospūdis sumažėjo 6 mmHg. Art., Diastolinis - 7,5 mm RT. st.; skirtumas, palyginti su placebo grupės rezultatais, buvo statistiškai reikšmingas. Terapija buvo laikoma veiksminga, jei diastolinis slėgis sėdimoje padėtyje buvo sumažintas iki 90 mm Hg. Menas arba diastolinio kraujospūdžio sumažėjimas nuo pradinės vertės buvo 10 mm RT. Menas ir dar. Eprosartano grupėje gydymas buvo veiksmingas 42% pacientų, placebo grupėje - 21%..

Eprosartano dozės ir kraujospūdžio sumažėjimo santykis buvo vertinamas daugiacentriame, dvigubai aklame, lygiagrečiame, placebu kontroliuojamame tyrime, kuriame dalyvavo 364 pacientai, kurių pradinis diastolinis kraujospūdis buvo 95–114 mm Hg. Menas Gydymo eprosartanu veiksmingumas buvo įvertintas skiriant 400, 600, 800, 1200 mg vieną kartą per parą, palyginti su placebu, gydymo trukmė buvo 8 savaitės. Remiantis rezultatais, optimali pradinė vaisto dozė buvo 600 mg per dieną [10]..

13 savaičių dvigubai aklo, placebu kontroliuojamo, lygiagrečių grupių tyrimo metu [4] 243 pacientai vartojo eprosartaną per parą po 400–800 mg per parą arba du kartus per parą. Vaisto dozė buvo koreguojama per pirmąsias 9 savaites, kol buvo pasiektas optimalus antihipertenzinis poveikis. Po to gydymas efektyvia vaisto doze tęsėsi dar 4 savaites. Hipotenzinis eprosartano poveikis dar kartą buvo patvirtintas (diastolinis kraujospūdis gydymo grupėje sumažėjo vidutiniškai 9 mm Hg. Art., Palyginti su 4 mm Hg. Art. Placebo grupėje), o terapinis poveikis buvo toks pat, vartojant vaistą vieną ar du kartus per dieną. Gydymas eprosartanu (vieną kartą per parą) buvo efektyvus 46,8% atvejų.

Keliuose tyrimuose buvo galima parodyti, kad angiotenzino receptorių blokatoriai yra ne mažiau veiksmingi nei AKF inhibitoriai (2 lentelė). Pavyzdžiui, tyrimas, atliktas 26 savaičių klinikiniu dvigubai aklu būdu (528 pacientai, kurių amžius 21–78 metai, sergantiems lengva ir vidutinio sunkumo arterine hipertenzija) [2], gydymas eprosartanu, kurio dozė buvo 400–600 mg per parą, buvo veiksmingesnis nei gydymas enalapriliu. dozė 5-20 mg per parą. Pacientų, kuriems antihipertenzinis gydymas buvo laikomas veiksmingu, pasirodė daugiau eprosartano grupėje (81,7%), palyginti su enalaprilio grupe (73,4%). Analizuojant rezultatus paaiškėjo, kad senatvinio amžiaus pacientų pogrupyje „atsakas į gydymą“ buvo toks pats kaip jaunų pacientų [1]. Panašūs rezultatai buvo gauti atliekant kitą tyrimą, kuriame buvo lyginamas hipotenzinis eprosartano ir enalaprilio poveikis sergant lengva ir vidutinio sunkumo arterine hipertenzija [7]..

Lyginamasis eprosartano (400–800 mg per parą dviejų dozių) ir enalaprilio (10–40 mg per parą vienoje dozėje) veiksmingumas esant sunkiai arterinei hipertenzijai buvo tiriamas 10 savaičių dvigubai koduotame tyrime, kuriame dalyvavo 118 pacientų (78% iš jų vyresni nei 65 metai) [8]. Dozė buvo titruojama kas dvi savaites; prireikus į terapiją buvo įtrauktas hidrochlorotiazidas (25 mg hipotiazido per dieną). Gydant eprosartanu, reikšmingesnis sistolinio ir diastolinio kraujospūdžio sumažėjimas, palyginti su enalaprilu; papildomai išrašyti diuretikų abiejose grupėse reikėjo beveik tiek pat pacientų (39% pacientų eprosartano grupėje, 37% enalaprilio grupėje). Taigi, palyginti su enalapriliu, eprosartanas efektyviau sumažina padidėjusį sistolinį kraujospūdį esant sunkiai arterinei hipertenzijai..

Keli tyrimai įvertino įvairių angiotenzino receptorių blokatorių veiksmingumą. Pavyzdžiui, 8 savaičių tyrime [5] dalyvavo 567 pacientai, sergantys lengva ar vidutinio sunkumo arterine hipertenzija (3 lentelė). Terapija 300 mg per parą su irbesartanu buvo šiek tiek veiksmingesnė nei gydymas losartanu, skiriant 100 mg per parą; pacientų, kurie reagavo į gydymą, dalis buvo atitinkamai 52% ir 42%. Atliekant 4 savaičių dvigubai aklą, atsitiktinių imčių klinikinį tyrimą, kuriame dalyvavo 60 pacientų, nustatyta, kad eprosartanas (600 mg vieną kartą per parą) yra veiksmingesnis nei losartanas (50 mg vieną kartą per parą). Pacientų, kuriems terapija buvo laikoma veiksminga, sudarė 73% eprosartano grupės ir 53% losartano grupės pacientų [9]..

Svarbiausias šiuolaikinių antihipertenzinių vaistų reikalavimas yra ilga ekspozicijos trukmė, leidžianti 24 valandas kontroliuoti kraujospūdį.Įvertinti pailgėjusių vaistų hipotenzinio poveikio sunkumą ir trukmę, JAV maisto ir vaistų administracija (FDA) pasiūlė 1988–1990 m.. naudokite koeficientą „galutinis: smailė“ (lobis: smailė, T / P), tai yra santykį tarp mažiausio sistolinio ar diastolinio slėgio sumažėjimo tarpdozių intervalo pabaigoje ir jo maksimalaus sumažėjimo vaisto veikimo aukštyje. Atrodo, kad optimali hipotenzinė terapija, kai per dieną nėra reikšmingų kraujospūdžio svyravimų, tai yra, šis koeficientas turėtų būti vieningas arba iki 100%. Pagal FDA rekomendacijas koeficientas „galutinis: smailė“ turėtų būti ne mažesnis kaip 50%; tai reiškia, kad šiuolaikiniai antihipertenziniai vaistai turėtų sumažinti kraujospūdį 24 valandas po vartojimo mažiausiai 50% rodiklių sumažėjimo per maksimalų hipotenzinį poveikį. Tai leidžia efektyviai kontroliuoti kraujospūdį tarp vaisto dozių; nedideli kraujospūdžio svyravimai lemia kraujagyslių sienelės pažeidimo sumažėjimą, todėl sumažėja arterinės hipertenzijos širdies ir kraujagyslių komplikacijų dažnis.

Įvairių angiotenzino receptorių blokatorių T / P koeficiento vertės pateiktos lentelėje. 4.

Naudojant ambulatorinį kraujospūdžio stebėjimą, buvo parodyta, kad vienkartinis angiotenzino receptorių blokatorių vartojimas užtikrina kraujospūdžio kontrolę visą dieną, taip pat ir ryte, kai kraujagyslių avarijų (miokardo infarkto ir insulto) rizika yra ypač didelė; tik losartanas kai kuriais atvejais turi būti vartojamas du kartus per dieną. Aukščiausios T / P koeficiento vertės (t. Y. Ilgiausia efektyvaus hipotenzinio poveikio trukmė) buvo nustatytos naudojant eprosartaną, irbesartaną ir kandesartaną.

Didelis angiotenzino receptorių blokatorių veiksmingumas derinamas su geru tolerancija. Remiantis placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų duomenimis, šalutinių reiškinių dažnis gydymo šios grupės vaistais metu nesiskiria nuo šio rodiklio placebo grupėje. Visų pirma, šalutinis poveikis, susijęs su losartano vartojimu, yra 15,3%, palyginti su 15,5% placebo grupėje, o valsartanu - 15,7%, palyginti su 14,5%; šalutinių reiškinių dažnis gydymo eprosartanu metu yra nurodytas 1 lentelėje. 5. Labai svarbu, kad šios grupės vaistai, skirtingai nuo AKF inhibitorių, nesukeltų ir nepadidintų kosulio. Taigi angiotenzino receptorių blokatoriai yra gana saugūs; jų vartojimo kontraindikacijos yra tik nėštumas, hiperkalemija ir dvišalė inkstų arterijos stenozė.

Remiantis Nacionalinėmis arterinės hipertenzijos diagnozavimo ir gydymo gairėmis (2001), absoliuti angiotenzino receptorių blokatorių vartojimo indikacija yra AKF inhibitorių netoleravimas (kosulys, kai jie vartojami), o santykinė indikacija yra stazinis širdies nepakankamumas. Galutinė rekomendacija yra tokia, kaip parodė Pitt B. et al. (1997), losartanas gali padidinti pacientų, sergančių lėtiniu širdies nepakankamumu, gyvenimo trukmę.

Vis dėlto reikia pastebėti, kad epposartanas slopindamas tiek simpatofadrenalinę, tiek angiotenzino-aldosterono sistemas sukelia reikšmingą sistolinio kraujospūdžio sumažėjimą, todėl šio vaisto vartojimas žada izoliuotą sistolinę hipertenziją, arterinę hipertenziją po insulto, nutukimą, streso sukeltą, metabolinę, alkoholinę hipertenziją ( Kobalava J. D., Moisejevas V. S., 2000).

Sartans: pirmosios ir paskutinės kartos vaistų sąrašas, veikimo mechanizmas, indikacijos ir šalutinis poveikis

„C Artans“ yra antihipertenzinių vaistų grupė pagal savo prigimtį, panaši į AKF inhibitorius, tačiau veikianti visiškai kitaip.

Klausimą dėl šio ar kito vardo, grupės tinkamumo taikyti nusprendžia kardiologas. Dažnai specialistas pasirenka terapijos kursą bandymo metodu, pradedant nuo mažų dozių ir stebint rezultatus bei organizmo reakciją į vaisto skyrimą..

Sartanai neturėtų būti imami vieni, be įrodymų ir paskyrimo. Tai rimtos priemonės, klausimai visiškai priklauso gydytojų kompetencijai.

Veiksmo mechanizmas

Šios grupės vaistų darbo pagrindas yra tam tikro natūralaus kūno fiziologinio aktyvumo komponento blokavimas. Pirma, keli žodžiai apie tai, kaip pakyla kraujospūdis..

Už kraujagyslių tonusą, jo reguliavimą ir atitinkamai kraujospūdžio rodiklius atsakinga visa grupė specifinių žmogaus kūno medžiagų: kortizolis, antinksčių žievės hormonai, aldosteronas ir angiotenzinas-2..

Pastarasis turi ryškiausią poveikį. Dėl šio junginio indų sienos padidėja. Atsiranda jų susiaurėjimas ir kūno arterijų pakitimai. Dėl to slėgis pakyla, prasideda indikatoriaus šuoliai.

Sartanai yra angiotenzino receptorių blokatoriai, tai yra specialios skaidulos, esančios kraujagyslių struktūrose ir atsakingos už signalų suvokimą. Tie, kurie stimuliuojami dėl medžiagos įtakos jos gamybos metu.

Pagrindinis skirtumas tarp sartanų ir panašių AKF inhibitorių veikimo mechanizmo yra blokuoti galutinę reakcijos fazę - kūnas tiesiog nesuvokia signalų iš angiotenzino poveikio kraujagyslėms, spazmas neatsiranda, slėgis išlieka normalus.

Kalbant apie AKF inhibitorius, jie sumažina patį medžiagos sintezės greitį, jos koncentracija tampa mažesnė, todėl kraujospūdis normalizuojasi..

Neįmanoma vienareikšmiškai pasakyti, kurie vaistai yra geresni. Priklauso nuo situacijos, tolerancijos vaistams ir daugelio kitų subjektyvaus pobūdžio veiksnių.

Vartojimo indikacijos

Angiotenzino-2 receptorių blokatorių (sutrumpintai ARB) vartojimo indikacijos yra akivaizdžios, jas lemia kardiologiniai organizmo pokyčiai..

Tarp konkrečių naudojimo priežasčių:

Arterinė hipertenzija

Paprastai sartai skiriami pradedant nuo antrosios GB pakopos ir vėliau. Tai gana sunkūs preparatai, jis turi ryškų poveikį, todėl jis nėra naudojamas pacientams pradiniame patologinio proceso etape. Nes galbūt per rimtas kraujospūdžio sumažėjimas. Tai ne mažiau pavojinga.

Tinkamumo klausimas turi būti sprendžiamas remiantis objektyviais diagnostikos duomenimis.

Pakaitinė terapija, kai negalima vartoti AKF inhibitorių

Nepaisant to, kad minėtų fondų galutinis rezultatas yra panašus, jų cheminė struktūra iš esmės skiriasi.

Panašus efektas, pagrįstas neidentiška struktūra, gali būti panaudotas gerai. Pvz., Kai pacientas dėl imuniteto savybių negali toleruoti tokių vaistų kaip AKF inhibitoriai.

Kitas svarbus punktas susijęs su šios grupės vaistų neveiksmingumu. Patologinio proceso atsparumo atveju prasminga skirti vaistus, kurie yra artimi visuotinei klasifikacijai. Sartanai tiesiog tinka kompleksinei terapijai.

Šio tipo vaistai yra tinkami pirminės, būtinosios ir antrinės renovaskulinės hipertenzijos korekcijai.

Pastaruoju atveju taip pat turi būti pašalinta pagrindinė nukrypimo priežastis..

Lėtinis širdies nepakankamumas

Tokio pobūdžio sutrikimai yra išeminės kilmės. Miokardui trūksta maistinių medžiagų ir deguonies.

Rezultatas yra staigus širdies nepakankamumo padidėjimas dėl dalinio ląstelių žūties. Tai nėra širdies priepuolis, tačiau net ir nuo kritinės būklės momento.

Sartanai sistemoje su kitais vaistais sumažina neigiamo reiškinio tikimybę. Nors niekas nesuteikia 100% garantijos, jus turite sistemingai tikrinti prižiūrint kardiologui. Kad nepraleistumėte dekompensacijos momento, pakoreguokite terapijos kursą.

Polinkis nukreipti organų pažeidimus

Visų pirma, tinklainė. Dėl ilgo arterinės hipertenzijos kurso atsiranda distrofijos židiniai. Trūkstant kraujo, maistinių medžiagų, akies tinklainė pradeda plonėti. Galimos pertraukos ir pažeidimai pagal eksfoliacijos tipą.

Tai nėra komiška būsena. Tikriausiai visiškas sugebėjimo pamatyti dingimas.

Sartanai atlieka gynėjų funkciją, tai yra priemones, saugančias ląsteles nuo sunaikinimo.

Akies tinklainė nesikeičia net ir veikiant trumpam nepakankamam maitinimui ir kvėpavimui. AKF inhibitoriai turi tą patį poveikį..

Širdies priepuoliu sergančių pacientų išgyvenimo gerinimas

Angiotenzino II receptorių blokatoriai pagreitina ir stabilizuoja mitybą ir ląstelių dujų mainus. Todėl pacientams korekcijos ir pasveikimo tikimybė yra daug didesnė nei tiems, kuriems tokia terapija netaikoma.

Sartanai nėra panacėja. Todėl juos reikia vartoti atsargiai, prižiūrint specialistui. Apie visus neįprastus pojūčius reikia nedelsiant pranešti gydytojui..

Klasifikavimas pagal veikliąją medžiagą

Vaistų padalijimas atliekamas pagal pagrindinę veikliąją medžiagą, kuri sudaro vaisto terapinio poveikio pagrindą.

Atitinkamai, yra keturios narkotikų rūšys.

Tetrazolio dariniai

  • Kandesartanas. Rezultatas pasirodo po 1-2 valandų. Jis išlieka maždaug 12 valandų.Tuo pačiu metu vaistas turi savybę kauptis organizme. Dėl to, sistemingai naudojant, galimas geresnis terapinis poveikis.

Vardų sąrašas: Angiakand, Atakand, Hyposart, Kandekor, Xarten, Ordiss.

  • Losartanas. Rezultatas gaunamas greitai, po kelių valandų. Trukmė trunka beveik dieną. Priklauso nuo naudojamos dozės. Prasminga vartoti vaistą tik tuo atveju, jei su kepenimis viskas tvarkoje. Jis metabolizuojamas tokiu būdu, nes bet kokie pažeidimai, viena vertus, taps ryškesni, kita vertus, sumažės teigiamas sartanų vartojimo rezultatas..

Lozartaną vaistinių lentynose atstovauja grupė pavadinimų: Blocktran, Vazotens, Zisakar, Karzartan, Lozap, Lorista, Renikard. Jie yra visiškai panašūs, skiriasi tik gamintojas.

Neheterocikliniai agentai

Pagrindinis šios grupės pavadinimas yra Valsartanas. Kaip ir ankstesniu atveju, jis nurodo „šaknį“, kiti laikomi jo analogais.

Naudojamas skubiam kraujospūdžio mažinimui. Jis taip pat gali būti naudojamas nuolatinei širdies ir kraujagyslių sistemos ligų korekcijai. Kai kurių tyrimų duomenimis, beveik perpus padidėja miokardo infarktu sergančių pacientų išgyvenamumas.

Farmakologinis poveikis pasireiškia po 1-2 valandų nuo vartojimo. Vaistas greitai nutraukiamas, todėl turėtų būti tinkamas dozavimo režimas.

Prekinių pavadinimų sąrašas: „Valz“, „Valsafors“, „Valsacor“, „Diovan“, „Nortian“, „Tareg“.

Nebifenilo preparatai

Eprosartanas (Tevetenas). Jis neturi jokių išskirtinių savybių. Jis daugiausia naudojamas širdies sutrikimams koreguoti, padidinant pacientų išgyvenamumą po širdies smūgio.

Sartanų sąrašas yra platesnis, įvardijami tik pagrindiniai vardai.
Ketvirtasis atstovas yra mažiau paplitęs Rusijos medicinos realijose. Šiuo metu galite rasti ypač mažai daiktų. Tai yra šiuolaikiniai vaistai (žr. Žemiau).

Kartų klasifikacija

Kitas klasifikavimo metodas pagrįstas narkotikų kartomis..

  • Pirmasis yra visi aukščiau paminėti vaistai. Blokuokite tik vieną receptorių grupę. Terapinis poveikis yra reikšmingas, jie dar nėra pasenę. Atsižvelgiant į Rusijos klinikinę praktiką, jie naudojami aktyviausiai.
  • Antroji karta. Jis vaizduojamas prastai, tačiau turi sudėtingą poveikį. Jis gali greitai stabilizuotis ir turi minimalų šalutinį poveikį. Gydytojai mieliau naudojasi šia klase..

Nepageidaujamas naudojimas kaip monoterapijos dalis, be vaistų pagalbinėms grupėms.

Naujausios kartos narkotikai

Vadinamieji tetrabolo nebifenilo dariniai. Naujausios kartos sartanus Rusijos rinkoje atstovauja tik viena priemonė - „Telmisartan“, dar žinomas kaip „Mikardis“.

Vaistas turi daug privalumų:

  • Biologinis prieinamumas. Dėl to vaistas turi didesnį terapinį potencialą ir galimybę normalizuoti žmogaus būklę.
  • Išsiskyrimas per virškinamąjį traktą. Dėl šios priežasties jį galima vartoti pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu. Paskutinės kartos sartanai šiuo atžvilgiu yra saugesni.
  • Minimalus laikas pradėti naudingus veiksmus. Apie 30 minučių. Rezultatas laikomas dienos tvarka.
  • Nereikia dažnai vartoti vaisto. 1 per dieną.

Be to, yra kur kas mažiau šalutinių reiškinių..

Kuris yra geresnis: sartanai arba AKF inhibitoriai?

Klausimas yra sudėtingas. Kaip minėta anksčiau, kalbėti apie esminį, konceptualų grupės pranašumą nėra tiesa.

Būtina remtis konkrečia klinikine situacija, paciento amžiumi, lytimi, bendrąja sveikata, individualia reakcija į gydymą.

Pagrindiniai sartano ir AKF inhibitorių skirtumai yra tai, kurioje neigiamo reiškinio grandinės dalyje jis yra nutrauktas:

  • Sartanų atveju angiotenzinas gaminamas kaip įprasta. Bet indai dėl vaisto įtakos yra nejautrūs šiam junginiui. Poveikis yra minimalus, arterijos išlieka to paties tono būsenoje.
  • Vartojant AKF inhibitorių - sumažėja medžiagos kiekis.

Apskritai, abi vaistų grupės gali būti laikomos tapačiomis veiksmingumu ir terapiniu potencialu..

Jie yra keičiami, gali būti naudojami, kai priešinga grupė neveiksminga. Taigi klausimas, kuris tipas yra geresnis, neturi jokios prasmės.

Galimas šalutinis poveikis

Neigiami reiškiniai, renkantis tinkamą dozę, yra gana reti. Vaistų toleravimas yra gana didelis, todėl juos galima vartoti ilgą laiką be jokių problemų..

Tarp neigiamų reiškinių galima išskirti šiuos dalykus:

  • Kosulys. Neproduktyvus, be skreplių išleidimo. Tai laikoma kvėpavimo takų epitelio sudirginimo pasekme. Valstybės prigimtis nėra tiksliai apibrėžta..
  • Dispepsinis. Būdinga kardiologiniams preparatams. Tarp galimų reiškinių yra pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas. Išmatų sutrikimai pagal vidurių užkietėjimo tipą, viduriavimas ir jų pakaitalai keletą dienų.

Burnoje kartumas, padidėjęs žarnyno dujų susidarymas. Esant virškinamojo trakto ligoms, šalutinio poveikio tikimybė padidėja. Būtina stebėti savijautą, kad nepraleistumėte sutrikimo.

  • Alerginės reakcijos. Jie dažnai sutinkami tarp kitų neigiamų reiškinių. Dažniausi šio plano pažeidimai pacientams: dilgėlinė, odos išbėrimas, odos sluoksnių patinimas, paraudimas be niežėjimo. Anafilaksinis šokas, Quincke edema yra labai reti. Tai gana išimtys.
  • Raumenų skausmas. Mialgija. Jų kilmė nėra visiškai suprantama..
  • Sutrikusi inkstų funkcija. Disuriniai reiškiniai. Sumažėjus potraukiui apsilankyti tualete, sumažėja šlapimo kiekis per dieną.
  • Svaigulys. Sutrikusi orientacija erdvėje. Santykinai mažas intensyvumas. Žmogus gali judėti savarankiškai.
  • Silpnumas, mieguistumas, mieguistumas. Asteninio sindromo apraiškos. Vykstant darbo ar švietimo veiklai, produktyvumas gali sumažėti..
  • Pasikeitė laboratorinių tyrimų rodikliai. Tai reikia atsižvelgti aiškinant diagnostinius rezultatus..

Širdies priepuoliu sergantiems pacientams stebimos papildomos neigiamos sartano vartojimo pasekmės:

  • Ortostatinė hipotenzija. Slėgio kritimas staiga kylant, keičiant kūno padėtį.
  • Tachikardija. Padidėjęs širdies susitraukimų skaičius. Retai. Priemonės veikia kraujospūdį, o ne širdies ritmą.
  • Galvos skausmai.
  • Kepenų sutrikimai.

Vaistų sąveika

Vienų vaistų farmacinis kryžminis poveikis kitiems priklauso nuo konkretaus agento. Dažniausias poveikis yra:

  • Kartu vartojant AKF inhibitorių, pastebimas abipusis teigiamas poveikis. Kraujospūdis mažėja greičiau ir plačiau. Kadangi tokie deriniai gali būti naudojami tik pacientams, sergantiems sunkiais širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimais.
  • Jei sartanai vartojami kartu su kalį sulaikančiais diuretikais (Veroshpiron, Spironolaktonu), didelė tikimybė, kad padidės mineralinių druskų, elektrolitų koncentracija. Tai kupina širdies pažeidimo. Todėl turite griežtai stebėti paciento būklę.
  • Sistemingai gydyti nagrinėjamos grupės vaistus ir nesteroidinius vaistus nuo uždegimo kategoriškai nerekomenduojama, nes silpnėja antihipertenzinis poveikis..
  • Galiausiai, vartojant sartanus ir kitus vaistus kovai su aukštu kraujospūdžiu, diuretikais, poveikis sustiprėja.

Vaistų sąveika leidžia iš anksto suprasti, kaip organizmas reaguos į tam tikrą derinį.

Kontraindikacijos

Nėra daug priežasčių, kodėl negalima vartoti sartanų. Daugelis jų yra santykiniai. T. y., Pašalinę būklę, galite kreiptis į.

  • Individualus netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims. Tai laikoma absoliučia kontraindikacija. Kadangi negalima išvengti alerginių reakcijų.
  • Amžius iki 18 metų. Tyrimai su vaikais nebuvo atlikti. Todėl minėtos grupės vaistų vartojimas yra nepriimtinas. Galimos nenuspėjamos komplikacijos.
  • Sutrikusi kepenų veikla. Sunkūs liaukos sutrikimai. Įskaitant hepatito, sub- ir dekompensuotosios cirozės, kitų sutrikimų fone.
  • Nėštumas. Sartano vaistai neigiamai veikia vaisiaus hemodinamiką ir gali sukelti jo mitybos pažeidimą. Todėl bet kuriame nėštumo etape šio tipo vaistai yra draudžiami.
  • Žindymas. Žindymas. Vaisto komponentai prasiskverbia į pieną ir perduodami kūdikiui. Naudojimas šiuo laikotarpiu yra nepriimtinas.
  • Taip pat sutrikusi inkstų funkcija. Dekompensuotame etape. Tam, kad neišprovokuotume dar didesnio būklės pasunkėjimo.

Būtina griežtai laikytis kontraindikacijų, kad nesukeltų neigiamų nenuspėjamų neapgalvoto narkotikų vartojimo padarinių.

Sartanai vartojami hipertenzijai gydyti. Tai yra individualaus pasirinkimo priemonės. Būtinumo ir bendro taikymo klausimas yra visiškai kardiologo pareiga.

Angiotenzino receptorių blokatoriai: geriausių vaistų sąrašas ir jų veikimo mechanizmas

Renino, angiotenzino ir aldosterono sistema (RAAS) yra atsakinga už normalų kraujospūdžio palaikymą organizme. Tai reguliuoja širdies raumens pumpuojamo kraujo tūrį. Todėl, kai BP rodikliai nukrypsta nuo normos, dažnai naudojami farmakologiniai preparatai, veikiantys šią sudėtingą biocheminių reakcijų grandinę..

Tokie vaistai apima grupę, įprastą kardiologijoje ir terapijoje, - angiotenzino receptorių blokatorius. Išgėrus tokio tipo tabletes, greitai sumažės kraujospūdis, sumažės širdies apkrova ir išvengsite pavojingo poveikio sveikatai.

Veiksmo mechanizmas

Šios grupės vaistų darbo pagrindas yra tam tikro natūralaus kūno fiziologinio aktyvumo komponento blokavimas. Pirma, keli žodžiai apie tai, kaip pakyla kraujospūdis..

Už kraujagyslių tonusą, jo reguliavimą ir atitinkamai kraujospūdžio rodiklius atsakinga visa grupė specifinių žmogaus kūno medžiagų: kortizolis, antinksčių žievės hormonai, aldosteronas ir angiotenzinas-2..

Pastarasis turi ryškiausią poveikį. Dėl šio junginio indų sienos padidėja. Atsiranda jų susiaurėjimas ir kūno arterijų pakitimai. Dėl to slėgis pakyla, prasideda indikatoriaus šuoliai.

Sartanai yra angiotenzino receptorių blokatoriai, tai yra specialios skaidulos, esančios kraujagyslių struktūrose ir atsakingos už signalų suvokimą. Tie, kurie stimuliuojami dėl medžiagos įtakos jos gamybos metu.

Pagrindinis skirtumas tarp sartanų ir panašių AKF inhibitorių veikimo mechanizmo yra blokuoti galutinę reakcijos fazę - kūnas tiesiog nesuvokia signalų iš angiotenzino poveikio kraujagyslėms, spazmas neatsiranda, slėgis išlieka normalus.

Kalbant apie AKF inhibitorius, jie sumažina patį medžiagos sintezės greitį, jos koncentracija tampa mažesnė, todėl kraujospūdis normalizuojasi..

Neįmanoma vienareikšmiškai pasakyti, kurie vaistai yra geresni. Priklauso nuo situacijos, tolerancijos vaistams ir daugelio kitų subjektyvaus pobūdžio veiksnių.

Angiotenzino II receptoriai

Pagrindinis angiotenzino II poveikis yra jo sąveika su specifiniais ląstelių receptoriais. Šiuo metu išskiriami keli angiotenzino receptorių tipai ir potipiai: AT1, AT2, AT3 ir AT4. Žmonėse randami tik AT1, - ir AT2 receptoriai. Pirmojo tipo receptoriai yra suskirstyti į du potipius - AT1A ir AT1B. Anksčiau buvo manoma, kad AT1A ir AT2B potipiai yra tik gyvūnams, tačiau šiuo metu jie yra nustatomi žmonėms. Šių izoformų funkcijos nėra visiškai aiškios. AT1A receptoriai vyrauja kraujagyslių, širdies, plaučių, kiaušidžių ir pagumburio lygiųjų raumenų ląstelėse. AT1A receptorių vyravimas lygiųjų kraujagyslių raumenyse rodo jų vaidmenį kraujagyslių susiaurėjimo procesuose. Dėl to, kad AT1B receptoriai vyrauja antinksčiuose, gimdoje, priekinėje hipofizės dalyje, galima daryti prielaidą, kad jie dalyvauja hormonų reguliavimo procesuose. AT1C yra graužikų receptorių potipis, tačiau tiksli jų vieta nenustatyta.

Yra žinoma, kad visas angiotenzino II poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai, taip pat ekstracardiacinis poveikis pirmiausia vyksta per AT1 receptorius..

Jie randami širdies, kepenų, smegenų, inkstų, antinksčių, gimdos, endotelio ir lygiųjų raumenų ląstelėse, fibroblastų, makrofagų, periferinių simpatinių nervų audiniuose, širdies laidumo sistemoje..


Angiotenzino II poveikis yra per AT1 ir AT2 receptorius

Žymiai mažiau žinoma apie AT2 receptorius nei apie AT1 receptorius. AT2 receptorius pirmą kartą buvo klonuotas 1993 m., Jo lokalizacija X chromosomoje nustatyta. Suaugusio žmogaus organizme AT2 receptorių koncentracija yra antinksčių medulėje, gimdoje ir kiaušidėse, taip pat jų yra kraujagyslių endotelyje, širdyje ir įvairiose smegenų srityse. Embrioniniuose audiniuose AT2 receptoriai yra žymiai plačiau nei suaugusiesiems ir vyrauja juose. Netrukus po gimimo AT2 receptoriai „išsijungia“ ir aktyvuojami esant tam tikroms patologinėms būklėms, tokioms kaip miokardo išemija, širdies nepakankamumas ir kraujagyslių pažeidimai. Tai, kad AT2 receptoriai yra labiausiai paplitę vaisiaus audiniuose ir jų koncentracija staigiai sumažėja per pirmąsias savaites po gimimo, rodo jų vaidmenį procesuose, susijusiuose su ląstelių augimu, diferenciacija ir vystymusi..

Manoma, kad AT2 receptoriai tarpininkauja apoptozei - užprogramuotai ląstelių mirčiai, kuri yra natūrali jos diferenciacijos ir vystymosi procesų pasekmė. Dėl šios priežasties AT2 receptorių stimuliacija turi antiproliferacinį poveikį..

AT2 receptoriai yra laikomi AT1 receptorių fiziologine atsvara. Akivaizdu, kad jie kontroliuoja AT1 receptorių ar kitų augimo faktorių sukeliamą pervargimą, taip pat subalansuoja AT1 receptorių stimuliacijos vazokonstrikcinį poveikį..

Manoma, kad azoto oksido (NO) susidarymas kraujagyslių endotelyje yra pagrindinis vazodilatacijos mechanizmas stimuliuojant AT2 receptorius..

Vartojimo indikacijos

Angiotenzino-2 receptorių blokatorių (sutrumpintai ARB) vartojimo indikacijos yra akivaizdžios, jas lemia kardiologiniai organizmo pokyčiai..

Tarp konkrečių naudojimo priežasčių:

Arterinė hipertenzija

Paprastai sartai skiriami pradedant nuo antrosios GB pakopos ir vėliau. Tai gana sunkūs preparatai, jis turi ryškų poveikį, todėl jis nėra naudojamas pacientams pradiniame patologinio proceso etape. Nes galbūt per rimtas kraujospūdžio sumažėjimas. Tai ne mažiau pavojinga.

Tinkamumo klausimas turi būti sprendžiamas remiantis objektyviais diagnostikos duomenimis.

Pakaitinė terapija, kai negalima vartoti AKF inhibitorių

Nepaisant to, kad minėtų fondų galutinis rezultatas yra panašus, jų cheminė struktūra iš esmės skiriasi.

Panašus efektas, pagrįstas neidentiška struktūra, gali būti panaudotas gerai. Pvz., Kai pacientas dėl imuniteto savybių negali toleruoti tokių vaistų kaip AKF inhibitoriai.

Kitas svarbus punktas susijęs su šios grupės vaistų neveiksmingumu. Patologinio proceso atsparumo atveju prasminga skirti vaistus, kurie yra artimi visuotinei klasifikacijai. Sartanai tiesiog tinka kompleksinei terapijai.

Šio tipo vaistai yra tinkami pirminės, būtinosios ir antrinės renovaskulinės hipertenzijos korekcijai.

Pastaruoju atveju taip pat turi būti pašalinta pagrindinė nukrypimo priežastis..

Lėtinis širdies nepakankamumas

Tokio pobūdžio sutrikimai yra išeminės kilmės. Miokardui trūksta maistinių medžiagų ir deguonies.

Rezultatas yra staigus širdies nepakankamumo padidėjimas dėl dalinio ląstelių žūties. Tai nėra širdies priepuolis, tačiau net ir nuo kritinės būklės momento.

Sartanai sistemoje su kitais vaistais sumažina neigiamo reiškinio tikimybę. Nors niekas nesuteikia 100% garantijos, jus turite sistemingai tikrinti prižiūrint kardiologui. Kad nepraleistumėte dekompensacijos momento, pakoreguokite terapijos kursą.

Polinkis nukreipti organų pažeidimus

Visų pirma, tinklainė. Dėl ilgo arterinės hipertenzijos kurso atsiranda distrofijos židiniai. Trūkstant kraujo, maistinių medžiagų, akies tinklainė pradeda plonėti. Galimos pertraukos ir pažeidimai pagal eksfoliacijos tipą.

Tai nėra komiška būsena. Tikriausiai visiškas sugebėjimo pamatyti dingimas.

Sartanai atlieka gynėjų funkciją, tai yra priemones, saugančias ląsteles nuo sunaikinimo.

Akies tinklainė nesikeičia net ir veikiant trumpam nepakankamam maitinimui ir kvėpavimui. AKF inhibitoriai turi tą patį poveikį..

Širdies priepuoliu sergančių pacientų išgyvenimo gerinimas

Angiotenzino II receptorių blokatoriai pagreitina ir stabilizuoja mitybą ir ląstelių dujų mainus. Todėl pacientams korekcijos ir pasveikimo tikimybė yra daug didesnė nei tiems, kuriems tokia terapija netaikoma.

Sartanai nėra panacėja. Todėl juos reikia vartoti atsargiai, prižiūrint specialistui. Apie visus neįprastus pojūčius reikia nedelsiant pranešti gydytojui..

Literatūra

  1. Stalai C.B. Lyginamasis antiotenziną konvertuojančio faktoriaus inhibitorių ir angiotenzino II receptorių blokatorių veiksmingumas sergant širdies ir kraujagyslių ligomis, 2012 m.
  2. B. neturtingi. Antros kartos „Sartans“: terapinių galimybių gerinimas, 2011 m
  3. A.F. Ivanovas. Sartanai gydant širdies ir kraujagyslių ligas, 2010 m
  4. Robinas Donovanas ir Joy Bailey, PhD, RN. Angiotenzino II receptorių blokatoriai (ARB), 2018 m
  5. Tsvetkova O.A., Mustafina M.Kh. Angiotenzino II receptorių blokatorių organizmo apsauginės galimybės ir saugumas, 2009 m

Aukštasis medicininis išsilavinimas. Kirovo valstybinė medicinos akademija (KSMA). Vietinis terapeutas. Daugiau apie autorių

Visi autoriaus straipsniai

Tetrazolio dariniai

  • Kandesartanas. Rezultatas pasirodo po 1-2 valandų. Jis išlieka maždaug 12 valandų.Tuo pačiu metu vaistas turi savybę kauptis organizme. Dėl to, sistemingai naudojant, galimas geresnis terapinis poveikis.

Vardų sąrašas: Angiakand, Atakand, Hyposart, Kandekor, Xarten, Ordiss.

  • Losartanas. Rezultatas gaunamas greitai, po kelių valandų. Trukmė trunka beveik dieną. Priklauso nuo naudojamos dozės. Prasminga vartoti vaistą tik tuo atveju, jei su kepenimis viskas tvarkoje. Jis metabolizuojamas tokiu būdu, nes bet kokie pažeidimai, viena vertus, taps ryškesni, kita vertus, sumažės teigiamas sartanų vartojimo rezultatas..

Lozartaną vaistinių lentynose atstovauja grupė pavadinimų: Blocktran, Vazotens, Zisakar, Karzartan, Lozap, Lorista, Renikard. Jie yra visiškai panašūs, skiriasi tik gamintojas.

Neheterocikliniai agentai

Pagrindinis šios grupės pavadinimas yra Valsartanas. Kaip ir ankstesniu atveju, jis nurodo „šaknį“, kiti laikomi jo analogais.

Naudojamas skubiam kraujospūdžio mažinimui. Jis taip pat gali būti naudojamas nuolatinei širdies ir kraujagyslių sistemos ligų korekcijai. Kai kurių tyrimų duomenimis, beveik perpus padidėja miokardo infarktu sergančių pacientų išgyvenamumas.

Farmakologinis poveikis pasireiškia po 1-2 valandų nuo vartojimo. Vaistas greitai nutraukiamas, todėl turėtų būti tinkamas dozavimo režimas.

Prekinių pavadinimų sąrašas: „Valz“, „Valsafors“, „Valsacor“, „Diovan“, „Nortian“, „Tareg“.

Nebifenilo preparatai

Eprosartanas (Tevetenas). Jis neturi jokių išskirtinių savybių. Jis daugiausia naudojamas širdies sutrikimams koreguoti, padidinant pacientų išgyvenamumą po širdies smūgio.

Sartanų sąrašas yra platesnis, įvardijami tik pagrindiniai vardai. Ketvirtasis atstovas yra mažiau paplitęs Rusijos medicinos realijose. Šiuo metu galite rasti ypač mažai daiktų. Tai yra šiuolaikiniai vaistai (žr. Žemiau).

Hormonų sintezė

Angiotenzinas 1 gaminamas iš angiotenzinogeno, kuris, savo ruožtu, yra sintetinamas kepenyse. Ši medžiaga yra globulinų, susijusių su serpinais, klasės baltymas. Reninas (proteolitinis fermentas) veikia angiotenzinogeną. Jis neturi slėgio savybių, tačiau aktyviai dalyvauja reguliuojant kraujospūdį.

Angiotenzinas 1 neturi vazopresoriaus aktyvumo. Jis greitai virsta angiotenzinu 2 dėl to, kad pašalinami galiniai C-galiniai likučiai. Šio proceso stimuliatoriai yra angiotenziną konvertuojantys fermentai, kurie randami visuose kūno audiniuose, tačiau dauguma jų yra plaučiuose. Angiotenzinas 2 yra vienas iš galingiausių veiksnių, sukeliančių spaudimą. Jo gamybai taip pat turi įtakos toninas, chimasas, katepsinas G (šis būdas laikomas alternatyva). Ateityje angiotenzinas 2 taip pat suyra, susidarant angiotenzinui 3 ir 4.

Renino, angiotenzino ir aldosterono sistema yra hormonų, reguliuojančių kraujospūdį ir cirkuliuojančio kraujo tūrį, kompleksas. Iš pradžių preproreninas gaminamas inkstuose. Ateityje jis virsta reninu. Nemažas jo kiekis išmestas į kraują. Reninas reguliuoja angiotenzino 1, antrojo tipo hormono pirmtako, gamybą.

Kartų klasifikacija

Kitas klasifikavimo metodas pagrįstas narkotikų kartomis..

  • Pirmasis yra visi aukščiau paminėti vaistai. Blokuokite tik vieną receptorių grupę. Terapinis poveikis yra reikšmingas, jie dar nėra pasenę. Atsižvelgiant į Rusijos klinikinę praktiką, jie naudojami aktyviausiai.
  • Antroji karta. Jis vaizduojamas prastai, tačiau turi sudėtingą poveikį. Jis gali greitai stabilizuotis ir turi minimalų šalutinį poveikį. Gydytojai mieliau naudojasi šia klase..

Nepageidaujamas naudojimas kaip monoterapijos dalis, be vaistų pagalbinėms grupėms.

Naujausios kartos narkotikai

Vadinamieji tetrabolo nebifenilo dariniai. Naujausios kartos sartanus Rusijos rinkoje atstovauja tik viena priemonė - „Telmisartan“, dar žinomas kaip „Mikardis“.

Vaistas turi daug privalumų:

  • Biologinis prieinamumas. Dėl to vaistas turi didesnį terapinį potencialą ir galimybę normalizuoti žmogaus būklę.
  • Išsiskyrimas per virškinamąjį traktą. Dėl šios priežasties jį galima vartoti pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu. Paskutinės kartos sartanai šiuo atžvilgiu yra saugesni.
  • Minimalus laikas pradėti naudingus veiksmus. Apie 30 minučių. Rezultatas laikomas dienos tvarka.
  • Nereikia dažnai vartoti vaisto. 1 per dieną.

Be to, yra kur kas mažiau šalutinių reiškinių..

Pagrindiniai grupės pranašumai

Pagrindiniai sartanų pranašumai:

  • minimalios kontraindikacijos;
  • lėtai pašalinamas iš kūno: pakanka vartoti 1 kartą / dieną;
  • labai maža šalutinio poveikio tikimybė;
  • tinka diabetikams, senyvo amžiaus žmonėms, sergantiems inkstų ligomis;
  • nesukelia kosulio;
  • pailginti širdies ir kraujagyslių ligomis sergančių pacientų gyvenimo trukmę;
  • sumažinti insulto riziką;
  • skirtingai nuo AKF inhibitorių, nepadidėja plaučių vėžio rizika.

Kuris yra geresnis: sartanai arba AKF inhibitoriai?

Klausimas yra sudėtingas. Kaip minėta anksčiau, kalbėti apie esminį, konceptualų grupės pranašumą nėra tiesa.

Būtina remtis konkrečia klinikine situacija, paciento amžiumi, lytimi, bendrąja sveikata, individualia reakcija į gydymą.

Pagrindiniai sartano ir AKF inhibitorių skirtumai yra tai, kurioje neigiamo reiškinio grandinės dalyje jis yra nutrauktas:

  • Sartanų atveju angiotenzinas gaminamas kaip įprasta. Bet indai dėl vaisto įtakos yra nejautrūs šiam junginiui. Poveikis yra minimalus, arterijos išlieka to paties tono būsenoje.
  • Vartojant AKF inhibitorių - sumažėja medžiagos kiekis.

Apskritai, abi vaistų grupės gali būti laikomos tapačiomis veiksmingumu ir terapiniu potencialu..

Jie yra keičiami, gali būti naudojami, kai priešinga grupė neveiksminga. Taigi klausimas, kuris tipas yra geresnis, neturi jokios prasmės.

Galimas šalutinis poveikis

Neigiami reiškiniai, renkantis tinkamą dozę, yra gana reti. Vaistų toleravimas yra gana didelis, todėl juos galima vartoti ilgą laiką be jokių problemų..

Tarp neigiamų reiškinių galima išskirti šiuos dalykus:

  • Kosulys. Neproduktyvus, be skreplių išleidimo. Tai laikoma kvėpavimo takų epitelio sudirginimo pasekme. Valstybės prigimtis nėra tiksliai apibrėžta..
  • Dispepsinis. Būdinga kardiologiniams preparatams. Tarp galimų reiškinių yra pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas. Išmatų sutrikimai pagal vidurių užkietėjimo tipą, viduriavimas ir jų pakaitalai keletą dienų.

Burnoje kartumas, padidėjęs žarnyno dujų susidarymas. Esant virškinamojo trakto ligoms, šalutinio poveikio tikimybė padidėja. Būtina stebėti savijautą, kad nepraleistumėte sutrikimo.

  • Alerginės reakcijos. Jie dažnai sutinkami tarp kitų neigiamų reiškinių. Dažniausi šio plano pažeidimai pacientams: dilgėlinė, odos išbėrimas, odos sluoksnių patinimas, paraudimas be niežėjimo. Anafilaksinis šokas, Quincke edema yra labai reti. Tai gana išimtys.
  • Raumenų skausmas. Mialgija. Jų kilmė nėra visiškai suprantama..
  • Sutrikusi inkstų funkcija. Disuriniai reiškiniai. Sumažėjus potraukiui apsilankyti tualete, sumažėja šlapimo kiekis per dieną.
  • Svaigulys. Sutrikusi orientacija erdvėje. Santykinai mažas intensyvumas. Žmogus gali judėti savarankiškai.
  • Silpnumas, mieguistumas, mieguistumas. Asteninio sindromo apraiškos. Vykstant darbo ar švietimo veiklai, produktyvumas gali sumažėti..
  • Pasikeitė laboratorinių tyrimų rodikliai. Tai reikia atsižvelgti aiškinant diagnostinius rezultatus..

Širdies priepuoliu sergantiems pacientams stebimos papildomos neigiamos sartano vartojimo pasekmės:

  • Ortostatinė hipotenzija. Slėgio kritimas staiga kylant, keičiant kūno padėtį.
  • Tachikardija. Padidėjęs širdies susitraukimų skaičius. Retai. Priemonės veikia kraujospūdį, o ne širdies ritmą.
  • Galvos skausmai.
  • Kepenų sutrikimai.

Vaistų sąveika

Vienų vaistų farmacinis kryžminis poveikis kitiems priklauso nuo konkretaus agento. Dažniausias poveikis yra:

  • Kartu vartojant AKF inhibitorių, pastebimas abipusis teigiamas poveikis. Kraujospūdis mažėja greičiau ir plačiau. Kadangi tokie deriniai gali būti naudojami tik pacientams, sergantiems sunkiais širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimais.
  • Jei sartanai vartojami kartu su kalį sulaikančiais diuretikais (Veroshpiron, Spironolaktonu), didelė tikimybė, kad padidės mineralinių druskų, elektrolitų koncentracija. Tai kupina širdies pažeidimo. Todėl turite griežtai stebėti paciento būklę.
  • Sistemingai gydyti nagrinėjamos grupės vaistus ir nesteroidinius vaistus nuo uždegimo kategoriškai nerekomenduojama, nes silpnėja antihipertenzinis poveikis..
  • Galiausiai, vartojant sartanus ir kitus vaistus kovojant su aukštu kraujospūdžiu, diuretikais, poveikis sustiprėja.

Vaistų sąveika leidžia iš anksto suprasti, kaip organizmas reaguos į tam tikrą derinį.

Pakitęs hormonų aktyvumas

Hormono aktyvumas padidėja dėl šių patologijų:

  • inkstų hipertenzija;
  • reniną gaminantys piktybiniai ar gerybiniai navikai inkstuose;
  • inkstų išemija;
  • geriamųjų kontraceptikų vartojimas.

Renino, angiotenzino ir aldosterono sistema yra hormonų, reguliuojančių kraujospūdį ir cirkuliuojančio kraujo tūrį, kompleksas..

Angiotenzino aktyvumas gali sumažėti, jei pacientas serga šiomis ligomis:

  • pirminis hiperaldosteronizmas, atsirandantis dėl antinksčių navikų;
  • inkstų pašalinimas;
  • dehidracija.

Kontraindikacijos

Nėra daug priežasčių, kodėl negalima vartoti sartanų. Daugelis jų yra santykiniai. T. y., Pašalinę būklę, galite kreiptis į.

  • Individualus netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims. Tai laikoma absoliučia kontraindikacija. Kadangi negalima išvengti alerginių reakcijų.
  • Amžius iki 18 metų. Tyrimai su vaikais nebuvo atlikti. Todėl minėtos grupės vaistų vartojimas yra nepriimtinas. Galimos nenuspėjamos komplikacijos.
  • Sutrikusi kepenų veikla. Sunkūs liaukos sutrikimai. Įskaitant hepatito, sub- ir dekompensuotosios cirozės, kitų sutrikimų fone.
  • Nėštumas. Sartano vaistai neigiamai veikia vaisiaus hemodinamiką ir gali sukelti jo mitybos pažeidimą. Todėl bet kuriame nėštumo etape šio tipo vaistai yra draudžiami.
  • Žindymas. Žindymas. Vaisto komponentai prasiskverbia į pieną ir perduodami kūdikiui. Naudojimas šiuo laikotarpiu yra nepriimtinas.
  • Taip pat sutrikusi inkstų funkcija. Dekompensuotame etape. Tam, kad neišprovokuotume dar didesnio būklės pasunkėjimo.

Būtina griežtai laikytis kontraindikacijų, kad nesukeltų neigiamų nenuspėjamų neapgalvoto narkotikų vartojimo padarinių.

Sartanai vartojami hipertenzijai gydyti. Tai yra individualaus pasirinkimo priemonės. Būtinumo ir bendro taikymo klausimas yra visiškai kardiologo pareiga.

Irbesartanas

Aptariamas vaistas geriamas per burną. Iš virškinimo trakto jis absorbuojamas per trumpą laiką. Didžiausia medžiagos koncentracija kraujyje atsiranda jau po pusantros ar dviejų valandų. Valgymas neturi įtakos vaisto efektyvumui.

Jei pacientui paskirta hemodializė, tai neturi įtakos Irbesartan veikimo mechanizmui. Hemodializės metu ši medžiaga neišsiskiria iš žmogaus kūno. Panašiai vaistą gali saugiai vartoti pacientai, kenčiantys nuo lengvo ar vidutinio sunkumo kepenų cirozės.

Vaistą reikia nuryti nekramtant. Jo vartojimo nereikia derinti su maistu. Laikoma, kad optimali pradinė dozė yra šimtas penkiasdešimt miligramų per dieną. Vyresnio amžiaus pacientams patariama pradėti gydymą septyniasdešimt miligramų. Gydymo metu gydytojas gali nuspręsti pakeisti dozavimą (pavyzdžiui, padidinti jį, jei organizmui nėra pakankamo gydomojo poveikio).

Tokiu atveju pacientui gali būti paskirta trys šimtai miligramų vaisto arba iš esmės jis gali pakeisti pagrindinį vaistą. Pvz., Gydant pacientus, sergančius 2 tipo cukriniu diabetu ir hipertenzija, dozę reikia laipsniškai keisti nuo šimto penkiasdešimt miligramų per dieną iki trijų šimtų miligramų (tai yra vaisto kiekis, kuris efektyviausiai kontroliuoja nefropatiją)..

Yra tam tikros aptariamo narkotiko vartojimo ypatybės. Taigi pacientams, kenčiantiems nuo vandens ir elektrolitų pusiausvyros pažeidimo, prieš pradedant gydymą, būtina pašalinti kai kuriuos jo pasireiškimus (hiponatremiją)..

Jei žmogus turi sutrikusią inkstų funkciją, tada jo gydymo schema gali būti tokia pati, lyg tokios problemos nebūtų. Tas pats pasakytina apie lengvą ir vidutinį kepenų funkcijos sutrikimą. Tuo pat metu, tuo pat metu atliekant hemodializę, pradinį vaisto kiekį reikia sumažinti perpus, palyginti su įprastu, ir sudaryti iki septyniasdešimt penkių miligramų per dieną..

Ekspertai nerekomenduoja vartoti minėto vaisto nepilnamečiams, nes nenustatyta, ar jis saugus ir efektyvus tokio amžiaus pacientams..

Irbesartanas griežtai draudžiamas vartoti kūdikį turinčioms moterims, nes jis daro tiesioginį poveikį vaisiaus vystymosi procesui. Jei gydymo metu nėštumas įvyko, pastarąjį reikia nedelsiant atšaukti. Prieš planuojant nėštumą, rekomenduojama pereiti prie alternatyvių vaistų vartojimo..