„PsyAndNeuro.ru“

Pagal psichotropinių vaistų, pagrįstų neuromokslais, nomenklatūrą, 6 antidepresantai yra fluoksetinas, paroksetinas, sertralinas, fluvoksaminas, citalopramas ir escitalopramas kaip selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI). Pagrindinis šios grupės antidepresantų veikimo mechanizmas yra blokuoti serotonino pasisavinimą iš sinapsinio plyšio, todėl padidėja šio tarpininko koncentracija centrinėje nervų sistemoje. Šiuo atveju SSRI antidepresantai praktiškai neužkerta kelio norepinefrino ir dopamino pasisavinimui..

SSRI yra populiariausi antidepresantai. Nepaisant to, yra daug šių vaistų ypatybių, kurios kartais lieka gydytojo nežinomybe. Remdamiesi neuropsichofarmakologijos baze, mes paruošėme įdomiausių SSRI požymių TOP-10, kurie bus naudingi klinikinėje praktikoje:

1. Fluoksetinas kartu su olanzapinu laikomas gana veiksmingu terapinės terapinės depresijos gydymo variantu. Be to, fluoksetinas laikomas geriausiu antidepresantu netipinei depresijai gydyti ir gali būti paskirtas netaikant selektyvaus mizmo, silpna demencijos sujaudinimo ir net Raynaud ligos..

2. Nors paroksetinas nėštumo metu yra draudžiamas, patikimiausi recenzentai mano, kad paroksetinas yra vienas iš labiausiai mėgstamų antidepresantų žindymo metu..

3. Niežuliui gali būti paskirtas nevartojamas Sertralinas, į kurį galima atsižvelgti renkantis depresijos ir hipochondrijos sutrikimų, turinčių panašių skundų, gydymą..

4. Escitalopramas, palyginti su kitais SSRI, turi silpniausią poveikį seksualinei sferai, į kurį reikia atsižvelgti, esant panašiems skundams pacientams, anksčiau nustatytiems kitais antidepresantais ar dėl fiziologinių sugebėjimų..

5. Skirtingai nuo daugelio SSRI, kurie terapijos pradžioje gali sukelti viduriavimą, paroksetinas gali sukelti vidurių užkietėjimą dėl ryškaus m-cholinolitinio aktyvumo..

6. Sertralinas laikomas antidepresantu, kurio kardiologinis saugumas yra labiausiai įrodytas, į kurį reikia atsižvelgti skiriant gydymą pagyvenusiems žmonėms..

7. Didelėmis dozėmis sertralinas taip pat gali blokuoti dopamino reabsorbciją, o kiti SSRI antidepresantai didelėmis dozėmis pradeda blokuoti norepinefrino reabsorbciją. Dėl šių savybių sertralinas mažiau gali sukelti su SSRI susijusią apatiją ir anhedoniją bei padidinti prolaktino kiekį.

8. Paroksetinas yra pasirinktas vaistas depresijai po insulto gydyti dėl jo gero klinikinio veiksmingumo ir tolerancijos pacientams, anksčiau patyrusiems insultą..

9. Konkretus šalutinis SSRI poveikis, toks kaip apatija / sumažėjęs emocinis reaktyvumas ir sumažėjęs lytinis potraukis / uždelsta ejakuliacija, gali būti panaudotas padidėjusiu emociniu labilumu ir impulsyvumu, antruoju - priešlaikine ejakuliacija sergantiems depresija..

10 Ko gero, garsiausi praktikų faktai yra ryškesnis raminamasis fluvoksamino ir paroksetino poveikis, taip pat aktyvesnis fluoksetino, kuris gali būti naudojamas skirtingiems depresijos potipiams, poveikis. Tuo pačiu metu FDA įregistruoja fluvoksaminą tik OKS ir socialinio nerimo gydymui, todėl JAV oficialiai negali būti naudojamas kaip antidepresantas..

SSRI vaistai - kaip jie veikia, savybės, lėšų sąrašas

SSRI naudojami depresinei būklei gydyti. Farmakologinę grupę apibūdina platus veikliųjų medžiagų sąrašas ir dar didesnis prekybinių pavadinimų sąrašas, nes ta pati SSRI grupės medžiaga gali būti gaminama skirtingais prekės pavadinimais, priklausomai nuo farmacijos įmonės. Vaistų savybės, jų šalutinis poveikis ir kontraindikacijos vartoti yra identiškos visiems grupės atstovams.

SSRI yra selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, trečiosios kartos antidepresantai, naudojami depresijos ir nerimo sutrikimų gydymui. Šie vaistai yra gana lengvai toleruojami, skirtingai nei tricikliai antidepresantai, kurie gali sukelti anticholinerginį šalutinį poveikį:

  • vidurių užkietėjimas
  • neryškus matymas;
  • anorgasmija;
  • šlapimo pūslės atonija;
  • padidėjęs akispūdis;
  • konjunktyvitas;
  • tachikardija;
  • padidėjęs prakaitavimas;
  • galvos svaigimas.

Gydant SSRI, hipotenzijos ir toksinio poveikio širdžiai rizika yra žymiai mažesnė nei TCA. SSRI yra vadinami pirmosios eilės vaistais ir yra naudojami daugelyje pasaulio šalių. Dažnai tokie vaistai skiriami pacientams, kurie turi kontraindikacijų gydyti tricikliais antidepresantais.

Šie vaistai priklauso selektyviųjų serotonino reabsorbcijos inhibitorių grupei:

Veiklioji medžiaga

Prekinis pavadinimas

Prodep, Fluxen, Fluoksetinas, Prozac, Fluval, Fluxonil, Flunisan, Deprex

Adepress, Cloxet, Xet, Paroxin, Paxil, Rexetin, Luxotil

Asentra, Depralin, Zalox, Zoloft, Serlift, Sertraloft, Solotik, Emoton, Stimuloton, Adjuvin, Debitum-Sanovel, A-Depresin

Deprivox, Fevarin, Fluvoxamine Sandoz

„Citol“, „Auropram“, „Citalostad“, „Oropram“, „Tsipramil“, „Citalam“, „Cythexal“, „Pram“

Anxiosan, Depresan, Lenuxin, Elicea, Escitam, Cytoles, Cipralex, Precipra, Pandep, Medopram, Essobel, Epracad, Tsipram

Visi SSRI yra receptiniai vaistai, nes jie yra susiję su B sąrašu.

Sunkių depresinių sutrikimų atvejais patartina vartoti SSRI. Šios grupės vaistai taip pat veiksmingi:

  • nerimo neurozė;
  • panikos sutrikimas;
  • socialinė fobija;
  • obsesinis kompulsinis sutrikimas;
  • lėtinio skausmo sindromas;
  • alkoholio vartojimas;
  • potrauminio streso sutrikimas;
  • depersonalizacija;
  • bulimija.

Lėšų pasirinkimą vykdo tik kvalifikuotas specialistas. Savarankiškas gydymas SSRI sukelia daugybę šalutinių reiškinių ir pablogėjusią savijautą.

Depresijos gydymo SSRI sėkmė priklauso nuo to, kokia sunki ir ilgalaikė paciento depresija. Keliuose JAV maisto ir vaistų administracijos tyrimuose nustatyta, kad sunkia depresija sergančių pacientų savijauta pagerėja labiau nei pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ar lengva depresija..

Tyrėjai iš Rusijos SSRI veiksmingumą kovoje su depresija vertina šiek tiek kitaip. Gydant lengvą ar vidutinio sunkumo depresiją, SSRI galima palyginti su TCA. Taigi SSRI vartojimas yra svarbus neurotiniams simptomams, nerimui ir fobijoms..

Šios grupės vaistai pradeda veikti gana lėtai: pirmąjį terapinį poveikį galima pastebėti pirmojo gydymo mėnesio pabaigoje. Kai kurie atstovai, pavyzdžiui, paroksetinas ir citalopramas, rodo jų poveikį iki antrosios terapijos savaitės.

SSRI pranašumas prieš triciklius antidepresantus yra tas, kad juos galima nedelsiant skirti gydomosiomis dozėmis, palaipsniui jų nedidinant..

Vaikų depresijos gydymui iš visos grupės naudojamas tik fluoksetinas. Įrodyta, kad SSRI yra veiksmingi gydant depresiją, kuri neatsakė į TCA gydymą. Šiuo atveju pagerėja daugiau nei pusė atvejų..

Šios grupės vaistų veikimo mechanizmas pagrįstas blokuojančiu neuronų serotonino pasisavinimą, nes depresija atsiranda būtent dėl ​​jo trūkumo. Todėl SSRI antidepresantai gali būti veiksmingi gydant bet kokios kilmės depresines ligas..

Kitų vaistų, pavyzdžiui, triciklių arba iš monoaminooksidazės inhibitorių grupės, poveikis taip pat yra skirtas padidinti serotonino kiekį, tačiau jie veikia iš esmės skirtingai. SSRI antipsichoziniai vaistai veikia būtent serotonino receptorius, todėl jie reikalingi fobijoms, nerimui, depresijai, liūdesiui ištaisyti..

Verta paminėti, kad šios grupės vaistai veikia ne tik centrinės nervų sistemos serotonino receptorius, bet ir tuos, kurie yra bronchų raumenyse, virškinimo trakte ir kraujagyslių sienose. Visi šios grupės atstovai turi antrinių farmakologinių savybių - poveikį norepinefrino ir dopamino sugavimui.

Šios grupės vaistų skirtumai vienas nuo kito priklauso nuo poveikio kūno neurotransmiteriams intensyvumo. Atsižvelgiant į selektyvumo laipsnį, serotonino įsisavinimas atskirose receptorių grupėse gali būti užkirstas kelias..

Kiekvienas SSRI grupės vaistas turi savo selektyvumo lygį serotonino receptorių ir dopamino, muskarino ir adrenoreceptorių atžvilgiu..

SSRI apdorojimas vyksta kepenyse. Metabolizmo produktai išsiskiria per inkstus, todėl šių organų funkcijos sutrikimas pacientams yra rimtos kontraindikacijos vartoti SSRI..

Fluoksetino pusinės eliminacijos laikas yra ilgiausias - trys dienos po vieno vartojimo ir per savaitę po ilgo. Ilgas pusinės eliminacijos laikas sumažina abstinencijos riziką.

Dažniausiai nepageidaujamos reakcijos pastebimos iš virškinimo trakto ir centrinės nervų sistemos. Nepageidaujamos reakcijos pagal dažnį:

Farmakologinė grupė - antidepresantai

Pogrupio preparatai neįtraukiami. Įgalinti

apibūdinimas

Vaistai, specialiai palengvinantys depresiją, pasirodė praėjusio amžiaus šeštojo dešimtmečio pabaigoje. 1957 m. Buvo atrastas iproniazidas, kuris tapo antidepresantų grupės - MAO inhibitorių ir imipramino, kurio pagrindu buvo gauti tricikliai antidepresantai, protėviu..

Remiantis šiuolaikinėmis koncepcijomis, depresinėse būsenose stebimas serotonerginio ir noradrenerginio sinapsinio perdavimo sumažėjimas. Todėl laikoma, kad svarbus antidepresantų veikimo mechanizmo ryšys yra jų sukeliamas serotonino ir norepinefrino kaupimasis smegenyse. MAO inhibitoriai blokuoja monoamino oksidazę - fermentą, sukeliantį oksidacinį deaminavimą ir inaktyvinimą. Šiuo metu yra žinomos dvi MAO formos - A ir B, kurios skiriasi substratais, veikiamais jų veikimo. A tipo MAO daugiausia sukelia norepinefrino, adrenalino, dopamino, serotonino, tiramino deaminavimą, o B tipo MAO sukelia feniletilamino ir kai kurių kitų aminų deaminavimą. Skiriamas konkurencinis ir nekonkurencinis, grįžtamasis ir negrįžtamasis slopinimas. Galima pastebėti substrato specifiškumą: vyraujantį poveikį įvairių monoaminų deaminavimui. Visa tai daro didelę įtaką įvairių MAO inhibitorių farmakologinėms ir terapinėms savybėms. Taigi, iproniazidas, nialamidas, fenelzinas, tranilciprominas negrįžtamai blokuoja A tipo MAO, o pirlindolis, tetrindolis, metralindolis, eprobemidas, moklobemidas ir kt. Turi selektyvų ir grįžtamąjį poveikį..

Tricikliai antidepresantai vadinami dėl būdingos triciklinės struktūros. Jų veikimo mechanizmas susijęs su presinapsinių nervų galūnių neurotransmiterių monoaminų reabsorbcijos slopinimu, dėl to mediatoriai kaupiasi sinapsiniame plyšyje ir suaktyvinamas sinapsinis perdavimas. Tricikliai antidepresantai, kaip taisyklė, tuo pat metu sumažina įvairių neurotransmiterių aminų (norepinefrino, serotonino, dopamino) įsisavinimą. Neseniai buvo sukurti antidepresantai, kurie daugiausia (selektyviai) blokuoja serotonino (fluoksetino, sertralino, paroksetino, citalopramo, escitalopramo ir kt.) Pasisavinimą..

Taip pat yra vadinamųjų „netipinių“ antidepresantų, kurie skiriasi nuo „tipiškų“ tiek savo struktūra, tiek veikimo mechanizmu. Atsirado dviejų ir keturių ciklų struktūrų preparatai, kuriuose nebuvo pastebimo poveikio nei neuromediatorių gaudymui, nei MAO (mianserino ir kt.) Aktyvumui..

Bendra visų antidepresantų savybė yra jų timolepsinis poveikis, tai yra, teigiamas poveikis afektinei paciento sferai, kartu pagerėja nuotaika ir bendra psichinė būklė. Įvairūs antidepresantai skiriasi farmakologinių savybių dydžiu. Taigi imipraminuose ir kai kuriuose kituose antidepresantuose timolepsinis poveikis derinamas su stimuliuojančiu poveikiu, tuo tarpu amitriptilinui, pipofesinui, fluacizinui, klomipraminui, trimipraminui, doksepinui raminamasis komponentas yra ryškesnis. Esant maprotilinui, antidepresinis poveikis derinamas su anksiolitiniu ir raminamuoju. MAO inhibitoriai (nialamidas, eprobemidas) turi stimuliuojančių savybių. Pirlindolis, pašalindamas depresijos simptomus, pasižymi nootropiniu aktyvumu, pagerina centrinės nervų sistemos „pažintines“ („pažintines“) funkcijas..

Antidepresantai buvo pritaikyti ne tik psichiatrinėje praktikoje, bet ir gydant daugelį neurovegetatyvių ir somatinių ligų, turinčių lėtinio skausmo sindromus ir kt..

Terapinis antidepresantų poveikis tiek vartojant per burną, tiek parenteraliai, vystosi palaipsniui ir paprastai pasireiškia praėjus 3–10 ar daugiau dienų nuo gydymo pradžios. Taip yra dėl to, kad antidepresanto poveikis yra susijęs su neurotransmiterių kaupimu nervų galūnių srityje ir su lėtai atsirandančiais adaptaciniais neurotransmiterių grandinės ir smegenų receptorių jautrumo jiems pokyčiais..

Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai

Šiuo metu depresijai gydyti naudojami palyginti nauji antidepresantai, ypač ambulatoriškai - selektyvieji serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI), kurie dėl selektyvaus poveikio serotonino metabolizmui (selektyvusis gaudymo slopinimas) turi žymiai mažiau šalutinių poveikių nei tricikliai antidepresantai.

SSRI reprezentuoja tokie vaistai kaip: fluoksetinas (prozacas), fluvoksaminas (fevarinas), sertralinas (zoloft, stimulotonas, asentra), paroksetinas (paxil, rexetinas), cipramilis (citalopramas, cipralex)..

Priešingai nei TCA, būdingas serotonerginių antidepresantų veikimo bruožas yra jų selektyvus poveikis serotonerginei sistemai, kuris iš pradžių buvo aptiktas laboratorinių tyrimų metu (Wong D. ir kt., 1974; Fuller R., et al., 1977). Depresijos SSRI terapijos veiksmingumas yra mažiausiai 65% (Mulrow D. ir kt., 2000).

Dėl šių vaistų ir jų aktyvių metabolitų afiniteto serotonino receptoriams, serotonino reabsorbcija blokuojama presinapsinių galūnių lygyje, tuo padidėja mediatoriaus koncentracija sinapsiniame plyšyje, o tai savo ruožtu lemia serotonino sintezės ir cirkuliacijos sumažėjimą (Stark R., et al.). 1985).

Selektyvus, bet nespecifinis tam tikro receptoriaus potipio (Stahl S., 1993) SSRI veikimas ne visada padidina gydymo efektyvumą, ypač kai kalbama apie pacientus, sergančius sunkia depresija (Anderson I., Tomenson B., 1994; Burce M., Prescorn). S., 1995).

SSRI grupės preparatai turi visiškai skirtingą cheminę struktūrą ir skiriasi vienas nuo kito farmakokinetiniais parametrais, dozėmis ir šalutinio poveikio profiliais. Pakartotinio absorbcijos slopinimo selektyvumas sumažina šalutinį poveikį, pagerina toleranciją ir sumažina vaistų nutraukimo dažnį, palyginti su TCA (Anderson I., Tomenson T., 1994)..

Lentelė SSRI lyginamoji charakteristika pagal antidepresanto poveikio intensyvumą

Vaistas

Poveikio intensyvumas

Paroksetinas (rexetinas, paxil)

Sertralinas (stimulotonas, zoloftas)

Cipramil (cipralex, citalopram, celex)

Fluoksetinas („Prozac“, „Fluxal“)

Pastaba: +++ - reikšmingas intensyvumas, ++ - vidutinio stiprumo, + - silpnas poveikis.

Būtina pabrėžti santykinį SSRI saugumą (mažiau ir sunkesnių šalutinių reiškinių) ir didesnį gydymo komfortą (galimybę atlikti gydymą ambulatoriškai)..

SSRI taip pat būdingas mažas toksiškumas (mirties nuo apsinuodijimo ar perdozavimo rizika yra praktiškai lygi nuliui), taip pat galimybė vartoti šios grupės vaistus pacientams, kuriems TCA vartoti draudžiama (širdies ritmo sutrikimas, šlapinimosi sunkumai dėl prostatos hipertrofijos, uždaro kampo glaukoma) ( Mashkovsky M.D., 1997).

Reikėtų pažymėti, kad literatūroje buvo centrinio ir periferinio šalutinio poveikio atvejų, gydant SSRI (Baldessarini R., 1989)..

Šie vaistai yra brangesni antidepresantai, palyginti su kitais vaistais, vartojamais depresijai gydyti..

Dauguma selektyviųjų serotonino reabsorbcijos inhibitorių (SSRI) yra pailginami ir vartojami fiksuotomis dozėmis. Įvairių SSRI grupės atstovų farmakokinetika turi savo ypatybes, atsižvelgiant į pacientų amžių ir somatinę naštą. Taigi fluvoksamino pusinės eliminacijos laikas šiek tiek padidėja senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems kepenų patologijomis (Raghoebar M., Roseboom H., 1988). Sertralino pusinės eliminacijos periodui taip pat turi įtakos amžius (Warrington S.1988), o kepenų funkcines galimybes gana reikšmingai atspindi fluoksetino poveikis (Bergstrom M., Lemberg L ir kt., 1988)..

Klinikiniai SSRI tyrimai parodė, kad jie, kaip ir TCA, yra veiksmingi labiausiai depresijos atvejais, įskaitant nerimą, miego sutrikimus, psichomotorinį sujaudinimą ir letargiją. (Levine S. ir kt., 1987; Dunlop S. ir kt., 1990, Claghorn J., 1992, Kiev A., 1992).

Lentelė SSRI papildomo terapinio poveikio palyginamasis įvertinimas

Vaistas

Terapinis poveikis

Fluoksetinas („Prozac“, „Fluxal“)

Sertralinas (stimulotonas, zoloftas)

Anksiolitinis, antifobinis, stabilizuojantis vegetaciją

Cipramil (cipralex, citalopramas)

Paroksetinas (paxil, rexetin)

SSRI vartojimo indikacijos yra sunki ir vidutinio sunkumo depresija (tokia kaip paprasta) su lengvu nerimu ir nerimu (Pujynski S., et al., 1994; Pujynski S, 1996). Be to, SSRI gali būti naudojami asmenybės sutrikimams, įskaitant pyktį ir impulsyvias reakcijas, gydyti..

Medicinos literatūroje pabrėžiamas gyvybinių sutrikimų jautrumas šių antidepresantų veikimui (Laakmann G. ir kt., 1988)..

Daugybė tyrimų aprašė, kad pacientams, kuriems sindromo struktūroje vyravo melancholija, vartojant SSRI, pasireiškė geras terapinis atsakas (Reimherr F. ir kt., 1990, Tignol G. ir kt., 1992; Mosolov SN, Kalinin V)..V., 1994).

Atsižvelgiant į gerą šių vaistų toleravimą, juos rekomenduojama vartoti vyresnio amžiaus žmonėms.

Tuo pačiu metu dauguma tyrėjų pastebi gana aukštą SSRI anksiolitinį aktyvumą (Amin M. ir kt., 1989; Kiev A., 1992, Bovin R. Ya. Et al. 1995, Ivanov M.V et al. 1995). Pradinėse SSRI pasirodymo vidaus literatūroje stadijose buvo požymių, kad SSRI vartojimas pacientams, sergantiems nerimo depresija, yra mažas efektyvumas, o kartais net padidėjęs nerimas (Kalinin V.V., Kostyukova E.G., 1994, I. Lopukhov et al., Mosolov S. N., et al., 1994).

Pastaraisiais metais buvo atlikti tyrimai, kuriuose pateikiami lyginamieji SSRI ir TCA įvertinimai. Dauguma autorių pažymi, kad naujųjų junginių aktyvumas yra panašus į tradicinių vaistų (Guelri J. ir kt., 1983; Shaw D. ir kt., 1986; Hale A. ir kt., 1991, Fontaine R. ir kt., 1991). ) Palyginus SSRI ir TCA, kurie tradiciškai naudojami gydant nerimą slopinančias būsenas, paprastai nurodoma, kad tirtų vaistų veiksmingumo skirtumai jų gebėjime sustabdyti nerimą nėra statistiškai reikšmingi (Feighner J., 1985, Laws D. et al., 1990)., Avrutsky G.Y., Mosolov S. N., 1991, Doogan D., Gailard V., 1992).

Daugelio autorių teigimu, SSRI yra veiksmingi kai kuriais atvejais, kai TCA buvo neveiksmingas (Weilburg JB ir kt., 1989; Beasley CM ir kt., 1990; MV Ivanov ir kt., 1991; R. Ya. et al., 1992; Serebryakova T. V., 1994; Bovin R.Ya. ir kt., 1995). Pasak Beasley C., Sayler M. (1990), TCA atsparūs pacientai yra jautrūs naujiems vaistams tais atvejais, kai.

Būtina pabrėžti didesnį SSRI, palyginti su TCA, saugumą (mažiau ir sunkesnių šalutinių poveikių), didesnį gydymo komfortą (galimybę atlikti gydymą ambulatoriškai) (Boyer W. Feighner J., 1996)..

Vartojant TCA, 30% pacientų yra priversti atsisakyti gydymo dėl šalutinio poveikio sunkumo, tuo tarpu paskyrus naujus vaistus, tik 15% pacientų turi nutraukti gydymą (Cooper G., 1988)..

S. Montgomery, S. Kasper (1995) parodė, kad narkotikų vartojimo nutraukimo dažnis dėl šalutinio poveikio buvo stebimas 14% pacientų, gydytų SSRI, ir 19% TCA. Antrosios kartos antidepresantų pranašumas yra ypač svarbus ilgalaikio gydymo metu (T. Medavar ir kt., 1987)..

R.Ya. Bovinas (1989) atkreipia dėmesį į didėjančią savižudybės riziką ankstyvosiose TCA terapijos stadijose. Nors daugelyje SSRI tyrimų autoriai atkreipia dėmesį į didelį šių vaistų dėmesį nuo savižudybės (Fava M. ir kt., 1991; Cohn D. ir kt., 1990; Sacchetti E. ir kt., 1991)..

Be depresijos gydymo, vis dažniau bandoma antidepresantus (fluoksetiną, sertraliną) vartoti jo recidyvų prevencijai..

Cohn G.N. et al., (1990), atsižvelgiant į gerą SA toleravimą, juos rekomenduojama vartoti gerontopsichiatrijoje.

Dėl poveikio pasireiškimo greičio, vartojant SSRI, nėra sutarimo. Anot užsienio autorių, klinikinis SSRI poveikis nustatomas vėliau nei TCA (Roose S, et al. 1994). Tuo pat metu šalies mokslininkai nurodo, kad SSRI, palyginti su kitais antidepresantais, turi tendenciją greičiau pradėti gydyti (G. Avrutsky, S. N. Mosolov, 1991)..

SSRI grupėje įvairūs vaistai skiriasi savo poveikiu receptoriams ir selektyvumo lygiu. Be to, selektyvumas ir stiprumas nesutampa. Buvo nustatyta, kad paroksetinas yra stipresnis serotonino grįžimo inhibitorius, o citalopramas selektyvesnis. Receptorių selektyvumo ir stiprumo skirtumai lemia ne tik specifinį konkretaus vaisto terapinį poveikį, bet ir šalutinį poveikį (Thopas D., et al., 1987; Hyttel G., 1993)..

Kita vertus, depresijos recidyvai dažniausiai pastebimi po gydymo fluoksetinu nei paroksetinu ir po gydymo citalopramu nei sertralinu; gydymo sertralinu ir paroksetinu metu beveik toks pat atkryčių skaičius.

Kadangi fluvoksaminas ir paroksetinas turi ryškų raminamąjį ir nerimą mažinantį poveikį, jų veikimo spektras yra panašus į tokius vaistus kaip amitriptilinas ar doksepinas. Daugelis kitų vaistų, ypač fluoksetinas, labiau primena imipramino profilį, nes jie turi slopinantį poveikį ir gali sustiprinti nerimą bei nerimą (Caley Ch., 1993; Pujynski S., et al., 1994; Montgomery S., Johnson F., 1995). ) Šalies literatūroje taip pat yra mažo efektyvumo, o kartais net padidėjusio nerimo, vartojant SSRI pacientams, sergantiems nerimo depresija (Kalinin V.V., Kostyukova E.G., 1994, Lopukhov I.G. ir kt., 1994, Mosolov). S. N. ir kt., 1994).

Dėl slopinančio poveikio tokie preparatai neturėtų būti naudojami nerimui, nerimui, motoriniam slopinimui, nemigai, mintims apie savižudybę ir tendencijoms gydyti. Anot S. Pujynski (1996), psichozinės depresijos formos yra santykinė SSRI vartojimo kontraindikacija. Tačiau Feighner J., Bouer W (1988), priešingai, pažymi teigiamą šių vaistų poveikį net esant psichoziniam depresijos variantui..

Dažniausias serotonino inhibitorių vartojimo šalutinis poveikis yra virškinimo trakto sutrikimai: pykinimas ir vėmimas, vidurių užkietėjimas ir laisvos išmatos. Kai kuriems pacientams netenkama svorio.

Lentelė SSRI palyginamosios charakteristikos pagal šalutinio poveikio sunkumą

Siozo vaistai. Džiaugsmo piliulės ir tai, ar serotoninas gali išbristi iš depresijos

Kokie yra depresijos gydymo būdai??

  • Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai yra vaistai, didinantys serotonino kiekį smegenyse. (Atminkite, kad sergant depresija serotonino lygis sumažėja). Kaip rodo pavadinimas, selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai veikia selektyviai slopindami (blokuodami) serotonino reabsorbciją smegenyse. Blokavimas vyksta sinapsėse, kai smegenų ląstelės (neuronai) jungiasi viena su kita. Serotoninas yra vienas iš smegenų chemikalų, pernešantis informaciją per šiuos junginius (sinapses) iš vieno neurono į kitą..
    Selektyviųjų serotonino reabsorbcijos inhibitorių poveikis pasireiškia palaikant didelę serotonino koncentraciją sinapsėse. Vaistas neleidžia serotoninui patekti atgal į nervą, siunčiantį pranešimą. Serotonino reabsorbcija nutraukia naujo serotonino gamybą. Taigi informacija ir toliau perduodama, o tai savo ruožtu padeda perduoti depresijos slopinamų ląstelių stimuliaciją (suaktyvinti) ir palengvina depresijos simptomus..
    Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai turi mažiau šalutinių poveikių nei tricikliai antidepresantai ir monoaminooksidazės inhibitoriai (žr. Žemiau). Skirtingai nei monoaminooksidazės inhibitoriai, selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai nereaguoja su maiste esančiu tiraminu. Ir skirtingai nei tricikliai antidepresantai, jie nesukelia ortostatinės hipotenzijos (galvos svaigimo su staigia kūno padėties pokyčiais) ir širdies ritmo sutrikimų. Taigi sergant depresija dažnai skiriamas selektyvus serotonino reabsorbcijos slopinimo slopinimas. Tarp jų fluoksetinas (Prozac), paroksetinas (Paxil), sertralinas (Zoloft), citalopramas (Celex) ir fluvoksaminas (Luvox).
    Paprastai selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai yra gerai toleruojami ir turi lengvą šalutinį poveikį. Dažniausias šalutinis poveikis yra pykinimas, viduriavimas, padidėjęs susijaudinimas, nemiga ir galvos skausmas. Tačiau paprastai, praėjus mėnesiui nuo selektyviųjų serotonino reabsorbcijos inhibitorių vartojimo, šalutinis poveikis praeina. Kai kuriems pacientams pasireiškia seksualinės funkcijos sutrikimai, ypač sumažėjęs lytinis potraukis (sumažėjęs lytinis potraukis), atidėtas orgazmas ar nesugebėjimas jausti orgazmo. Kai kuriems pacientams, vartojant selektyvius serotonino reabsorbcijos inhibitorius, atsiranda rankų drebėjimas. Vadinamasis serotoninis sindromas (tai yra, kurį sukelia serotoninas) yra sunki neurologinė būklė, susijusi su selektyviųjų serotonino reabsorbcijos inhibitorių vartojimu. Šiai būklei būdingas didelis karščiavimas, traukuliai ir širdies ritmo sutrikimai. Serotoninis sindromas pasitaiko labai retai ir yra pastebimas tik labai sunkiomis psichinėmis ligomis sergantiems pacientams, vartojantiems daug specializuotų vaistų.
    Visi žmonės yra išskirtiniai savo kūno chemine sudėtimi. Šalutinis poveikis arba terapinio rezultato nebuvimas vartojant selektyvius serotonino reabsorbcijos inhibitorius nereiškia, kad kiti šios grupės vaistai nebus naudingi. Tačiau jei yra žinoma, kad vienas iš giminaičių buvo gydomas specifiniu vaistu, o rezultatai buvo teigiami, geriau vartoti šį vaistą.
  • Dvigubo veikimo antidepresantai. Visų tipų vaistai depresijai gydyti (monoaminooksidazės inhibitoriai, selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, tricikliai antidepresantai ir atipiniai antidepresantai) veikia norepinefriną ir serotoniną, taip pat kitus neurotransmiterius. Tačiau kiekviena vaisto rūšis turi savo specifinį poveikį įvairiems neuromediatoriams..
    Kai kurie naujos kartos antidepresantai ypač stipriai veikia noradrenalino ir serotonino sistemas. Šie vaistai gali būti labai veiksmingi, ypač sunkesnės lėtinės depresijos atvejais. (Tokius pacientus lanko psichiatrai, o ne paprasti šeimos terapeutai). Vienas iš šių vaistų, Venlafaxine (Effexor), kalbant apie saugumą ir nedidelį šalutinį poveikį, priklauso selektyviems serotonino reabsorbcijos inhibitoriams. Didėjant dozėms, venlafaksinas blokuoja norepinefrino reabsorbciją, todėl šį vaistą galima priskirti serotonino ir norepinefrino reabsorbcijos inhibitoriams..
    Kitas naujos kartos antidepresantas - mirtazapinas (Remeron), tetraciklinis vaistas (keturių ciklų cheminė struktūra). Šio vaisto biocheminio veikimo mechanizmas šiek tiek skiriasi nuo kitų. Mirtazapinas (Remeronas) veikia serotoniną ir postsinapsinėje vietoje (sujungus nervų ląsteles). Šis vaistas taip pat padidina histamino kiekį, kuris sukelia mieguistumą. Tai paaiškina, kodėl mirtazapinas (Remeronas) skiriamas prieš miegą ir dažnai skiriamas nemigos žmonėms. Kaip ir venlafaksinas, jis padidina norepinefrino lygį. Be raminamojo poveikio, šis vaistas turi tą patį šalutinį poveikį kaip ir selektyvieji serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, tačiau paprastai mažesniu mastu.
  • Netipiniai antidepresantai yra vadinami todėl, kad skiriasi jų veikimo mechanizmas. Netipiniai antidepresantai nėra nei tricikliai antidepresantai, nei selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai, tačiau veikia panašiai. Tiksliau tariant, šie vaistai padidina tam tikrų cheminių medžiagų kiekį smegenų sinapsėse (ten, kur nervai keičiasi signalais). Netipiniai antidepresantai yra šie: nefazodonas (Serzon), trazodonas (Desirel), venlafaksinas (Effexor) ir bupropionas (Velbutrin). Bupropionas yra patvirtintas naudoti kaip priklausomybės nuo nikotino gydymas. Šiuo metu atliekami tyrimai dėl bupropiono vartojimo gydant dėmesio stokos ir hiperaktyvumo sutrikimus, kurie pastebimi daugeliui vaikų ir suaugusiųjų ir kuriems būdingas nesugebėjimas susikoncentruoti ties vienu dalyku..
    Ličio (Escalit, Lithobid), valproato (Depakin, Depakot), karbamazepino (Epitol, Tegretol), neurontin (Gabapentin) ir lamictal (Lamotrigil) stabilizuoja nuotaiką ir turi antikonvulsinį poveikį. Šie vaistai kurį laiką buvo naudojami bipolinei depresijai gydyti. Kai kurie antipsichoziniai vaistai, ypač ziprasidonas (Geodon), risperidonas (Risperdal) ir kvetiapinas (Seroquel), taip pat kartais skiriami bipolinės depresijos gydymui, dažniausiai kartu su kitais antidepresantais ir (arba) nuotaikos stabilizatoriais..
  • Monoaminooksidazės inhibitoriai yra pirmieji antidepresantai. Monoaminooksidazės inhibitorių pavyzdžiai yra fenilzinas (Nardil) ir tranilciprominas (Parnat). Šios grupės vaistai padidina neurochemikalų kiekį smegenų sinapsėse, slopindami monoamino oksidazę. Monoamino oksidazė yra pagrindinis fermentas, kuris skaido neurochemikalus, ypač norepinefriną. Kai slopinama monoamino oksidazė, noradrenalino skilimas neįvyksta, jo kiekis smegenyse didėja.
    Monoaminooksidazės inhibitoriai taip pat trukdo tiraminui (medžiagai, kurios galima rasti sūryje, vyne, daugumoje riešutų, šokolade ir kai kuriuose kituose maisto produktuose), suskaidyti. Kaip ir norepinefrinas, tiraminas padidina kraujospūdį, todėl, jei šie maisto produktai yra paciento, vartojančio monoaminooksidazės inhibitorius, racione, gali padidėti tiramino kiekis kraujyje ir pavojingai padidėti kraujospūdis. Monoaminooksidazės inhibitoriai gali reaguoti su vaistais nuo peršalimo ir kosulio, taip pat sukelti pavojingą kraujospūdžio padidėjimą. Dėl tokių griežtų dietos ir vaistų apribojimų monoaminooksidazės inhibitoriai paprastai skiriami tik tuo atveju, jei kiti gydymo būdai nebuvo veiksmingi..

Selektyvūs serotonino ir norepinefrino reabsorbcijos inhibitoriai pagal savo farmakokinetines savybes priklauso trečiosios kartos antidepresantams. Naudojamas nerimo sutrikimams ir depresinėms ligoms gydyti. Organizmas gana lengvai toleruoja tokių vaistų vartojimą, todėl kai kurie iš jų išrašomi be recepto.

Skirtingai nuo TCA grupės (tricikliai antidepresantai), selektyvusis blokatorius praktiškai neišprovokuoja anticholinerginio / cholinerginio šalutinio poveikio, tik kartais sukelia sedaciją ir ortostatinę hipotenziją. Perdozavus aprašytų vaistų, kardiotoksinio poveikio rizika yra mažesnė, todėl tokie antidepresantai vartojami daugelyje šalių.

Atrankinis požiūris į gydymą pateisinamas SSRI vartojimu bendrojoje medicinos praktikoje, jie dažnai skiriami ambulatoriniam gydymui. Neselektyvus antidepresantas (triciklis) gali sukelti aritmiją, tuo tarpu selektyvūs inhibitoriai skirti lėtiniams širdies ritmo sutrikimams, kampo uždarymo glaukomai ir kt..

Selektyvūs neuronų reabsorbcijos inhibitoriai

Sergant depresija, šios grupės vaistai gali nudžiuginti, nes smegenys intensyviai naudoja cheminius komponentus, kurie sudaro serotoniną. Jie reguliuoja impulsų perdavimo tarp neurotransmiterių procesus. Stabilus rezultatas pasiekiamas trečiosios priėmimo savaitės pabaigoje, pacientas pastebi emocinį pagerėjimą. Norint sustiprinti poveikį, parinktą serotonino absorbcijos inhibitorių rekomenduojama vartoti 6–8 savaites. Jei pokyčių neįvyksta, vaistą reikia pakeisti..

Antidepresantai nėra nereceptiniai vaistai, tačiau kai kurios pacientų grupės gauna standartinius receptus, pavyzdžiui, moterys skundžiasi depresija po gimdymo. Motinos, kurios praktikuoja žindyti, vartoja paroksetiną ar sertaliną. Jie taip pat skiriami gydant sunkias nerimo sindromo formas, nėščių moterų depresiją ir siekiant išvengti rizikos grupių žmonių depresijos..

SSRI yra populiariausi vaistai nuo antidepresantų dėl įrodyto veiksmingumo ir nedaug šalutinių poveikių. Tačiau neigiamos vartojimo pasekmės vis dar pastebimos, tačiau greitai praeina:

  • trumpalaikiai pykinimo priepuoliai, apetito praradimas, svorio kritimas;
  • padidėjęs agresyvumas, nervingumas;
  • migrena, nemiga, per didelis nuovargis;
  • sumažėjęs lytinis potraukis, erekcijos sutrikimai;
  • drebulys, galvos svaigimas;
  • alerginės reakcijos (reti);
  • staigus kūno svorio padidėjimas (retai).

Asmenims, sergantiems epilepsija ar bipoliniais sutrikimais, draudžiama vartoti antidepresantus, nes jie pablogina šių ligų eigą..

Šalutinis poveikis kūdikiams, kurių motinos vartoja antidepresantus, yra labai retas. Bet tokia gydymo baigtis yra visiškai įmanoma. Moterys, kurioms taikoma speciali terapija, turėtų aptarti visą riziką su prižiūrinčiu gydytoju, kad būtų išvengta neigiamų vaiko sąlygų.

Klinikinės savybės

Šiuolaikinė medicina neturi informacijos, kad antidepresantai yra absoliučiai saugūs. Tačiau yra sąrašas vaistų, kurie daro mažiausiai ir didžiausią žalą:

  • „Zoloft“ - pasirinkimo priemonė, skirta skirti maitinančioms motinoms;
  • „Fluoksetino“, „Citalopramo“ ir „Paroksetino“ priėmimas turėtų būti ribojamas. Jie išprovokuoja pernelyg didelį nervų dirglumą, dirglumą, verksmo priepuolius, vaikų atsisakymą valgyti. „Citalopramas“ ir „Fluoksetinas“ patenka į motinos pieną, tačiau tai priklauso nuo to, kuriuo paros metu moteris gėrė vaistą.

Buvo atlikta keletas išsamių tyrimų, kurių metu buvo tiriama žmonių, vartojančių serotonino absorbcijos agentus, būklė ir elgesys. Antidepresantai neišprovokuoja jokių intelekto ar emocinių anomalijų ir nesukelia sveikatos problemų ateityje. Kiekviena priemonė turi informacinį lapelį, kuriame išvardijamas visas galimas šalutinis poveikis..

Ryšys tarp vaistų nuo antidepresantų ir bendros rizikos

Žmonės, gydomi antidepresantais, turi būti reguliariai tikrinami dėl serotonino, kuris leis jiems būti nuolat prižiūrimiems gydytojų ir yra tiesioginis būdas užkirsti kelią mintims apie savižudybę. Tai ypač pasakytina apie pirmąjį gydymo etapą ir smarkiai keičiant dozę.

Remiantis vaisto „Paxil“ ir jo analogų tyrimų rezultatais, galima teigti, kad vartojant šį vaistą pirmaisiais 3 nėštumo mėnesiais padidėja vaisiaus apsigimimų rizika..

Kartu vartojant selektyvius serotonino / norepinefrino reabsorbcijos inhibitorius) ir vaistus nuo galvos skausmo, gali išsivystyti sąlygos, vadinamos serotonino sindromu..

Reabsorbcijos inhibitorių ir triciklių antidepresantų palyginimas

Bet kokiu atveju, gydant depresiją, reikia vartoti specifinius vaistus, kurie gali pagerinti paciento emocinę aplinką ir nuotaiką. Šis poveikis atsiranda dėl poveikio įvairiems neurotransmiteriams, pirmiausia serotonino ir norepinefrino sistemoms. Visi šios serijos agentai gali būti klasifikuojami pagal jų savybes, cheminę struktūrą, galimybę paveikti tik vieną ar tuo pačiu metu kelias centrinės nervų sistemos sistemas, atsižvelgiant į aktyvinantį komponentą arba sedacijos požymius..

Kuo daugiau neuromediatorių veikia antidepresantas, tuo didesnis jo galutinis veiksmingumas. Tačiau ta pati savybė taip pat reiškia išplėsti galimo šalutinio poveikio spektrą. Pirmieji tokie vaistai buvo vaistai, turintys triciklinę cheminę struktūrą, mes kalbame apie „Melipraminą“, „Anafranilą“ ir „Amitriptiliną“. Jie veikia įvairius neurotransmiterius ir pasižymi dideliu gydymo efektyvumu, tačiau juos vartojant dažnai pasireiškia šios būklės: burnos ir nosiaryklės gleivinių perdžiūvimas, vidurių užkietėjimas, akatizija, galūnių patinimas..

Selektyvūs agentai, ty tie, kurie turi selektyvųjį poveikį, veikia tik vieno tipo neuromediatorius. Tai, be abejo, sumažina „tikslinio pataikymo“ tikimybę į depresinės būsenos priežastį, tačiau pasižymi minimaliu šalutiniu poveikiu..

Svarbus dalykas, skiriantis antidepresantus, yra ne tik antidepresantas, bet ir raminamasis poveikis bei aktyvinamasis poveikis. Jei depresiją lydi apatija, susidomėjimo socialiniu gyvenimo aspektu praradimas, reakcijų slopinimas, tada taikomi agentai, kuriuose vyrauja aktyvinantis komponentas. Nerimą sukelianti depresija, lydima manijos, priešingai, reikalauja sedacijos.

Antidepresantai klasifikuojami atsižvelgiant į jų poveikio selektyvumą įvairiems neuromediatoriams, taip pat atsižvelgiant į subalansuoto ir harmonizuojančio poveikio galimybę. Šalutinį poveikį sukelia galvos smegenų acetilcholino neuromediatorių sistemos, taip pat autonominės NS, esančios reguliuojant vidaus organus, nervų ląstelės. Autonominė nervų sistema yra atsakinga už išmatų sistemos funkcijas, širdies ritmą, kraujagyslių tonusą ir kt..

Tricikliniams antidepresantams priskiriami „Herfonal“, „Amitriptilinas“, „Azafenas“ ir tie, kurie jiems artimi pagal cheminę formulę, pavyzdžiui, „Ludiomil“. Dėl poveikio smegenyse esantiems acetilcholino receptoriams jie gali pabloginti atmintį ir slopinti minties procesą, sukelti koncentracijos pasiskirstymą. Šis poveikis apsunkina vyresnio amžiaus pacientų gydymą..

Veiksmų diagrama

Tokių vaistų veikimo pagrindas yra blokuoti monoaminų, tokių kaip serotoninas, norepinefrinas, dopaminas, feniletilaminas, skilimą veikiant MAO monoamino oksidazėms, ir blokuoti neuronų pasisavinimą..

Vienas iš provokuojančių procesų, lemiančių depresinių būsenų atsiradimą, yra monoaminų, ypač dopamino ir serotonino, trūkumas sinapsiniame plyšyje. Depresantų pagalba padidėja šių mediatorių koncentracija sinapsiniame plyšyje, o tai padeda sustiprinti jų poveikį.

Būtina aiškiai parodyti „antidepresantų slenkstį“, individualų kiekvienam pacientui. Žemiau šio „ženklo“ antidepresantas nepasireikš, išreikštas tik nespecifiniu poveikiu: šalutinis poveikis, silpna stimuliacija ir sedacija. Norint, kad trečios kartos vaistai (mažinantys monoaminų reabsorbciją) pasireikštų visomis antidepresantais, būtina traukulį sumažinti bent 10 kartų. Preparatų, slopinančių monoamino oksidazių aktyvumą, antidepresantų poveikis gali pasireikšti tik tada, kai jis sumažėja 2–4 ​​kartus.

Tyrimai patvirtina, kad praktiškai gali būti naudojami ir kiti antidepresantų darbo mechanizmai. Pvz., Daroma prielaida, kad tokie vaistai gali sumažinti hipotalamo, antinksčio ir hipofizio stresinio hiperaktyvumo lygį. Kai kurie antidepresantai, net ir nereceptiniai, kuriems nereikalinga griežta priėmimo kontrolė, yra NMDA receptorių antagonistai, padedantys sumažinti toksinį glutamaatų poveikį, kuris nepageidaujamas esant depresijai..

Gauta duomenų, leidžiančių įvertinti paroksetino, mirtazapino ir venlafaksino sąveiką su opioidiniais receptoriais. Taigi, vaistai turi antinocicepcinį poveikį. Kai kurių depresantų vartojimas gali sumažinti medžiagos P koncentraciją centrinėje nervų sistemoje, tačiau psichiatrai nemano, kad šis momentas yra kritinis, nes svarbiausias depresinės būsenos, kuriai įtakos turi visi reabsorbcijos inhibitoriai, išsivystymo mechanizmas yra nepakankamas aktyvumas..

Visi aukščiau aprašyti agentai yra gana veiksmingi gydant depresines ligas, be to, jie gali jų išvengti. Tačiau tik gydytojas, derinantis antidepresantus ir kognityvinę-elgesio terapiją, gali pasirinkti tinkamą situacijos gydymą. Šie du metodai yra laikomi lygiaverčiais veiksmingumo atžvilgiu. Nepamirškite apie psichoterapiją, kurią palaiko artimieji, sergant lengva depresija, serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (jų pagrindu sukurti vaistai) ne visada reikalingi. Vidutinei ir sunkiai ligos formai gali prireikti ne tik vaistų, bet ir paguldyti į klinikinę ligoninę.

Jei žmogaus organizme trūksta serotonino, jis patenka į gilią depresiją: jis ne tik pablogina nuotaiką, bet ir turi apatiją, melancholiją, nerimą, nuolatinį silpnumą, letargiją, dirglumą, pablogėja apetitas, sumažėja lytinis potraukis..

Ši būklė yra pavojinga, nes ji sukelia minčių apie savižudybę, kurias žmogus, nesugebėjęs laiku išspręsti, gali realizuoti. Antidepresantai sugeba pašalinti pacientą iš šios būklės, ypač veiksmingi selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai.

Serotoninas yra vienas iš pagrindinių neurotransmiterių organizme. Vadinamos biologiškai aktyvios medžiagos, kurios susidaro dėl tam tikrų amino rūgščių reakcijų ir kurių užduotis yra perduoti nervinius impulsus tarp dviejų ląstelių (neuronų). Tokių signalų perdavimas atliekamas elektra, jonams pereinant iš vieno neurono į kitą..

Serotoninas gaminamas vienoje iš smegenų dalių - kankorėžinėje liaukoje ir kontroliuoja centrinę nervų sistemą. Tai suteikia neurotransmiteriui galimybę nukreipti daugelį žmogaus organizme vykstančių procesų (serotonino receptoriai yra ne tik visoje kūno nervų sistemoje, bet ir yra virškinimo sistemos kraujagyslių sienelėse, lygiuose bronchų raumenyse)..

Serotonino dėka organizme susidaro melatoninas, kuris reguliuoja biologinį ciklą (jo trūkumas dažnai provokuoja nemigos atsiradimą). Be to, neuromediatorius yra atsakingas už asmens emocinės būklės reguliavimą, užkerta kelią psichoemociniams sutrikimams, sukurdamas laimės, malonumo jausmą.

Jis taip pat yra atsakingas už hormonų gamybą, normalizuoja lytinę funkciją, aktyviai dalyvauja ruošiant moters kūną gimdymui, skatina kraujo krešėjimą, normalų virškinimo trakto darbą, reguliuoja smegenų veiklą..

Trūkumas, kaip ir serotonino perteklius, paveikia žmogų ypač neigiamai. Dėl neurotransmiterio trūkumo jis tampa jautresnis skausmui, biologinis ritmas sutrinka, nervų sistemos būklė pablogėja, todėl atsiranda depresija, obsesiniai sutrikimai, sunki migrenos forma. Perteklius sukelia haliucinacijas ir šizofreniją.

Norėdami išvesti žmogų iš šios būklės ir normalizuoti serotonino kiekį, naudojami įvairūs antidepresantai, psichotropiniai vaistai, kurių pagrindinis tikslas yra gydyti įvairias depresijos formas..

Tokie vaistai ypač nepaveikia sveiko žmogaus, tuo tarpu po terapijos kurso kenčiantiems nuo depresijos jie pagerina nuotaiką, sumažina arba visiškai pašalina nerimą, apatiją, melancholiją ir emocinį stresą. Tai lemia psichologinį stabilumą, biologinio ritmo normalizavimą, miego stabilizavimą, geresnį apetitą.

SSRI apibūdinimas

Selektyvieji serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI) yra fluoksitinas, paroksetinas, citalopramas, sertralinas, fluvoksaminas, dapaxetinas, indalpin, eftsitalopramas, zimelidinas. Jie skirti padidinti serotonino kiekį organizme (depresijos metu sumažėja neurotransmiterio lygis).

Vaistų veikliosios medžiagos selektyviai blokuoja (slopina) serotonino kiekį smegenyse. Blokavimas vyksta sinapsinėje erdvėje, tai yra tose vietose, kur yra sujungtos nervų ląstelės, nes būtent ten praeina elektriniai impulsai ir signalai perduodami naudojant serotoniną.

Dėl šios priežasties neuromediatorius negrįžta į ląstelę, iš kurios buvo išsiųstas pranešimas (vaistas sustabdo serotonino reabsorbciją atgal į nervų ląstelę). Tai lemia, kad naujas serotoninas negaminamas ir signalas perduodamas toliau, suaktyvinant (žadinant) ląsteles, kurios buvo slegiamai prislėgtos, palengvinančios jo simptomus.

Verta paminėti, kad nors visi SSRI vaistai blokuoja neuromediatorių grįžimą, jie skiriasi veikimo selektyvumu (selektyvumu) serotonino receptoriais ir veiksmingumo laipsniu..

Šiuo metu gydytojai renkasi darbą su SSRI, kurie yra trečiosios kartos antidepresantai ir, priešingai nei ankstesni vaistai, pasižymi švelnesniu šalutiniu poveikiu. Kitas šios grupės vaistų pranašumas yra tas, kad jie išrašomi iš karto tokiomis dozėmis, kurios yra būtinos sėkmingam gydymui, ir nebereikia didinti dozės (tai skiriasi, pavyzdžiui, nuo triciklių antidepresantų), nes padidinus dozę, jis neturi specialaus gydomojo poveikio..

Dėl šios priežasties nėra poreikio nuolat stebėti kiekį. Išimtis daroma tik tiems pacientams, kuriems pagreitėjęs ar uždelstas vaisto vartojimo nutraukimo procesas, todėl padidėja arba sumažėja serotonino koncentracija kraujyje.

Dėl šios priežasties selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai yra plačiai naudojami medicinoje ir gali būti naudojami gydymui namuose. Paprastai jie skiriami nuo šių ligų:

  • pagrindinis depresinis sutrikimas;
  • stresas, panikos sutrikimai, nerimo neurozė;
  • fobijos, manija;
  • obsesiniai-kompulsiniai sutrikimai;
  • bulimija
  • ribinis asmenybės sutrikimas;
  • lėtinio skausmo sindromas;
  • alkoholizmas;
  • depersonalizacijos sutrikimas (retai skiriamas, nes SSRI neveiksmingi sergant šia liga).

Taikymas

SSRI veiksmingumas gydant depresiją labai priklauso nuo to, kuriame etape liga buvo pradėta gydyti. Esant nestipriai depresijai ar vidutinio sunkumo, skirtumas tarp reabsorbcijos inhibitorių ir įprastų antidepresantų yra nedidelis, kartais net jo visai nėra.

Tačiau kalbant apie sunkią depresiją, skirtumas yra didelis ir net nepalyginamas: kliniškai įrodyta, kad pakeitus triciklius antidepresantus SSRI, pacientų būklė pagerėjo daugiau nei trisdešimt procentų atvejų..

Nereikia tikėtis greitų SSRI rezultatų: pirmuosius vaisto veiksmingumo požymius galima pastebėti antros ar penktos, kartais net aštuntą savaitę po pirmosios dozės, pabaigos. Kaip dažnai reikia vartoti vaistą, priklauso ne tik nuo ligos sunkumo, bet ir nuo pasitraukimo iš organizmo greičio.

Beveik visi inhibitoriai, išskyrus fluvoksaminą, turi ilgą pusinės eliminacijos periodą (daugiau nei parą), todėl jį galima vartoti tik vieną kartą per dieną. Fluvoksaminas išsiskiria po penkiolikos valandų, todėl jį reikia gerti du kartus per dieną.

Šalutiniai poveikiai

Šalutinis poveikis pasireiškia būtent dėl ​​padidėjusios serotonino koncentracijos. Visų pirma, ši medžiaga gaminasi smegenų struktūrose, todėl jos padidėjimas negali paveikti protinės veiklos..

Kai kurie tyrimai parodė, kad po SSRI vartojimo vaikams ir paaugliams padidėja įvairių manijos rūšių mintys apie savižudybę. Todėl gydymo metu jie turi būti atidžiai stebimi. Kalbant apie suaugusiuosius, klausimas, ar savižudiškas elgesys yra susijęs su vaisto vartojimu, yra nekvestionuojamas ir neįrodytas.


Ši reakcija atsiranda dėl to, kad nors antidepresantų terapinis poveikis pastebimas tik po kelių savaičių, stimuliuojamasis ar raminamasis (raminamasis) poveikis pasireiškia jau po savaitės po pirmosios dozės. Pašalinkite stimuliuojantį poveikį, skirdami trankviliantą tuo pačiu metu, kai vartojate vaistą. Nepaisant minčių apie savižudybę rizikos, įvairios manijos SSRI metu yra mažesnės, palyginti su TCA, MAO inhibitoriais..

Jei pacientas galvoja apie savižudybę, nepageidautina vartoti vaistus, kurie gali suaktyvinti psichomotorinę sferą, ir nutraukti antidepresantų, turinčių raminamąjį (raminamąjį) poveikį. Toks vaistas iš SSRI grupės yra fluoksetinas (šis vaistas gali sukelti manijos vystymąsi). Dėl citalopramo nuomonės skiriasi: vieni mano, kad jis turi subalansuotą poveikį, kiti tvirtina, kad jis stimuliuoja. Taip pat nėra sutarimo dėl paroksetino poveikio.

Šalutinis poveikis dažnai susijęs su tuo, kad serotonino receptoriai yra ne tik centrinėje ir periferinėje nervų sistemoje, bet ir virškinimo trakte, taip pat lygiuose bronchų raumenyse, kraujagyslių sienelėse. Dėl šios priežasties žmonės, kurie turi rimtų kepenų ar inkstų problemų, neturėtų vartoti SSRI. Receptorių stimuliavimas veikia jų veiklą ir išprovokuoja įvairius sutrikimus, įskaitant:

  • virškinimo sistemos problemos (gali išsivystyti pykinimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, vėmimas, anoreksija);
  • padidėjęs susijaudinimas, nerimas, nerimo jausmas;
  • galvos skausmas;
  • greitas nuovargis;
  • nemiga (20-25% atvejų) arba padidėjęs mieguistumas;
  • viduriavimas;
  • sutrikusi variklio funkcija (rankos drebėjimas).

Ši organizmo reakcija būdinga pirmaisiais SSRI vartojimo etapais ir paprastai pasireiškia po mėnesio. Kartais pacientai skundžiasi sumažėjusiu lytiniu potraukiu, orgazmo vėlavimu ar negalėjimu to pajusti. Jei vartojate vaistus per ilgai, yra kraujavimo pavojus.

Pacientams, turintiems labai rimtų psichologinių anomalijų, kurie vartoja per daug vaistų, gali pasireikšti serotoninis sindromas, kuriam būdingi traukuliai, karščiavimas ir širdies ritmo sutrikimas. Tokiu atveju vaistas tikrai turėtų būti atšauktas ir pakeistas efektyvesniu.

SSRI yra keičiami, ir jei vienas vaistas nepavyksta, galite vartoti tos pačios grupės vaistą (jei atsitiko taip, kad vienas iš giminaičių taip pat buvo gydomas panašiu vaistu, o rezultatas buvo teigiamas, pirmenybė turėtų būti teikiama šiam vaistui)..

Jei reikia, vartokite serotonino reabsorbcijos inhibitorius kartu su kitais vaistais, ypač su tricikliais antidepresantais, turite griežtai laikytis gydytojo nurodymų ir laikytis nustatytos dozės. Perdozavimas gali būti mirtinas..

Gydytojas turi pamatyti pacientą kas savaitę ar kas dvi savaites, kad galėtų jį palaikyti, suteikti reikiamą informaciją ir stebėti būklės pokyčius. Telefono skambučiai gali papildyti gydytojų vizitus. Pacientas ir jo šeima gali būti susirūpinę dėl minties apie psichikos sutrikimą. Esant tokiai situacijai, gydytojas gali padėti paaiškindamas, kad depresija yra sunki medicininė liga, kurią sukelia biologiniai sutrikimai ir kuriai reikalingas specifinis gydymas, taip pat kad depresija dažniausiai baigiasi savaime, o gydymo prognozė yra gera. Pacientas ir jo artimieji turi būti įsitikinę, kad depresija nėra prigimties yda (pavyzdžiui, tinginystė). Paaiškinęs pacientui, kad kelias pasveikti nebus lengvas, padės jam vėliau susitvarkyti su beviltiškumo jausmu ir pagerins bendradarbiavimą su gydytoju..

Paciento skatinimas palaipsniui plėsti kasdienę veiklą (pvz., Vaikščiojimas, reguliari mankšta) ir socialinė sąveika turėtų būti suderinti su paciento noro išvengti užsiėmimų pripažinimu. Gydytojas turi patarti pacientui vengti savęs parodymų ir paaiškinti, kad niūrios mintys yra ligos dalis ir jos praeis..

Psichoterapija

Individuali psichoterapija, dažnai atliekant kognityvinę-elgesio terapiją (individualią ar grupinę), pati savaime dažnai yra efektyvi esant lengvoms depresijos formoms. Kognityvinė-elgesio terapija vis dažniau naudojama siekiant įveikti depresiją patiriančių pacientų inerciją ir įkalbinėti save. Vis dėlto kognityvinė-elgesio terapija yra veiksmingiausia, jei ji naudojama kartu su antidepresantais vidutinės ar sunkios depresijos gydymui. Kognityvinė elgesio terapija gali pagerinti susidorojimo įgūdžius ir padidinti teikiamos paramos bei patarimų naudą pašalindama pažinimo sutrikimus, kurie trukdo prisitaikyti, ir paskatindami pacientą palaipsniui atkurti socialinius ir profesinius vaidmenis. Šeimos terapija gali padėti sumažinti sutuoktinių disharmoniją ir įtampą. Ilgalaikės psichoterapijos nereikia, išskyrus atvejus, kai pacientas turi užsitęsusį tarpasmeninį konfliktą arba nėra atsakymo į trumpalaikį gydymą..

Selektyvūs serotonino reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI)

Šie vaistai blokuoja serotonino pasisavinimą. SSRI yra citalopramas, escitalopramas, fluoksetinas, paroksetinas ir sertralinas. Nors šie vaistai veikia panašiai, jų klinikinių savybių skirtumai daro svarbų pasirinkimą. SSRI turi plačias terapines ribas; juos gana lengva išrašyti, retai reikia keisti dozę (išskyrus fluvoksaminą).

Blokuodami presinapsinį 5-HT pakartotinį įsisavinimą, SSRI padidina postsinapsinių serotonino receptorių 5-HT stimuliaciją. SSRI veikia selektyviai 5-HT sistemai, bet ne konkrečiai įvairių tipų serotonino receptoriams. Todėl jie ne tik stimuliuoja 5-HT receptorius, kurie yra siejami su antidepresantu ir anksiolitiniu poveikiu, bet ir stimuliuoja 5-HT, kurie dažnai sukelia nerimą, nemigą, seksualinę disfunkciją, ir 5-HT receptorius, kurie dažniausiai sukelia pykinimą ir galvos skausmas. Taigi, SSRI gali veikti paradoksaliai ir sukelti nerimą..

Pradėjus gydymą SSRI ar padidinus dozę, kai kurie pacientai gali atrodyti labiau susijaudinę, prislėgti ir sunerimti iki savaitės. Pacientas ir jo artimieji turėtų būti įspėti apie šią galimybę ir jiems nurodoma kviesti gydytoją, jei gydymo metu simptomai pablogėja. Šią situaciją reikia atidžiai stebėti, nes kai kuriems pacientams, ypač vaikams ir paaugliams, padidėja savižudybės rizika, jei susijaudinimas, padidėjusi depresija ir nerimas nepripažįstami ir nenutinka laiku. Naujausi tyrimai rodo, kad vaikams ir paaugliams padaugėja minčių apie savižudybę, veiksmų ir bandymų nusižudyti per pirmuosius keletą SSRI vartojimo mėnesių (panašų atsargumą reikia skirti ir serotonino moduliatorių, serotonino-noradrenalino reabsorbcijos inhibitorių ir dopamino-noradrenalino reabsorbcijos inhibitorių atžvilgiu). ; gydytojas turi išlaikyti pusiausvyrą tarp klinikinio poreikio ir rizikos.

Seksualinė disfunkcija (ypač sunku pasiekti orgazmą, sumažėjęs lytinis potraukis ir erekcijos sutrikimai) pastebima 1/3 ar daugiau pacientų. Kai kurie SSRI sukelia per didelį kūno svorį. Kiti, ypač fluoksetinas, per pirmuosius kelis mėnesius praranda apetitą. SSRI turi nedidelį anticholinerginį, adrenolitinį poveikį ir poveikį širdies laidumui. Sedacija yra minimali arba nereikšminga, tačiau per pirmąsias gydymo savaites kai kuriems pacientams pasireiškia polinkis į dienos mieguistumą. Kai kuriems pacientams būna laisvos išmatos ir viduriavimas..

Vaistų sąveika yra gana reta; tačiau fluoksetinas, paroksetinas ir fluvoksaminas gali slopinti CYP450 izofermentus, o tai gali sukelti ryškią vaistų sąveiką. Pavyzdžiui, fluoksetinas ir fluvoksaminas gali slopinti tam tikrų beta adrenoblokatorių, įskaitant propranololį ir metoprololį, metabolizmą, o tai gali sukelti hipotenziją ir bradikardiją..

Serotonino moduliatoriai (5-HT blokatoriai)

Šie vaistai pirmiausia blokuoja 5-HT receptorius ir slopina 5-HT ir norepinefrino pasisavinimą. Serotonino moduliatoriai apima nefazodoną, trazodoną ir mirtazapiną. Serotonino moduliatoriai turi antidepresantą ir anksiolitinį poveikį ir nesukelia seksualinės disfunkcijos. Nefazodonas, priešingai nei dauguma antidepresantų, neslopina REM miego ir skatina atsipalaiduoti po miego. Nefazodonas reikšmingai trikdo kepenų fermentų, dalyvaujančių vaistų metabolizme, veikimą, jo vartojimas susijęs su kepenų nepakankamumu.

Trazodonas yra artimas nefazodonui, tačiau neslopina presinapsinio 5-HT rezorbcijos. Skirtingai nei nefazodonas, trazodonas sukelia priapizmą (1 iš 1000 atvejų) ir, kaip noradrenalino blokatorius, gali sukelti ortostatinę (pozityvią) hipotenziją. Jis pasižymi ryškiomis sedacinėmis savybėmis, todėl antidepresantų dozėmis (> 200 mg per parą) vartoti negalima. Dažniausiai jis skiriamas 50–100 mg dozėmis prieš miegą depresija sergantiems nemigos pacientams.

Mirtazapinas, kaip ir 5-HT ir 5-HT receptoriai, slopina serotonino pasisavinimą ir blokuoja adrenerginius autoreceptorius. Dėl to pastebimas veiksmingesnis serotonerginis aktyvumas ir padidėjęs noradrenerginis aktyvumas be seksualinės disfunkcijos ir pykinimo. Jis neturi šalutinio poveikio širdžiai, mažai sąveikauja su kepenų fermentais, dalyvaujančiais vaistų metabolizme, ir vaistas paprastai yra gerai toleruojamas, išskyrus sedaciją ir svorio padidėjimą, kurį sukelia histamino H receptorių blokada..

Tokie vaistai (pavyzdžiui, venlafaksinas, duloksetinas) turi dvigubą veikimo mechanizmą 5-HT ir norepinefrinui, taip pat tricikliams antidepresantams. Tačiau jų toksiškumas artėja prie SSRI; pykinimas yra dažniausia problema per pirmąsias dvi savaites. Venlafaksinas, palyginti su SSRI, turi keletą galimų pranašumų: jis gali būti veiksmingesnis pacientams, sergantiems sunkia ar atspariomis depresijomis, taip pat dėl ​​mažo baltymų jungimosi laipsnio ir praktiškai nesusiejančio su kepenų fermentais, dalyvaujančiais vaistų metabolizme, todėl yra mažas sąveikos pavojus skiriant vaistą. su kitais narkotikais. Tačiau staiga nutraukus vaisto vartojimą, dažnai pastebimi abstinencijos simptomai (dirglumas, nerimas, pykinimas). Duloksetinas yra stiprus ir šalutinis poveikis panašus į venlafaksiną..

Dopamino-noorepinefrino reabsorbcijos inhibitoriai

Dėl nevisiškai suprantamų mechanizmų šie vaistai teigiamai veikia katecholaminerginę, dopaminerginę ir noradrenalinerginę funkcijas. Šie vaistai nedaro įtakos 5-HT sistemai..

Šiuo metu bupropionas yra vienintelis vaistas šioje klasėje. Tai veiksminga depresija sergantiems pacientams, kuriems tuo pat metu būdingas dėmesio stokos hiperaktyvumas, priklausomybė nuo kokaino, ir tiems, kurie bando mesti rūkyti. Bupropionas sukelia hipertenziją labai nedaugeliui pacientų ir neturi jokio kito poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai. Bupropionas gali sukelti traukulinius priepuolius 0,4% pacientų, vartojančių daugiau kaip 150 mg 3 kartus per dieną [arba 200 mg pailginto atpalaidavimo (SR) 2 kartus per dieną, arba

450 mg pailginto veikimo (XR) 1 kartą per dieną]; rizika padidėja sergantiems bulimija. Bupropionas neturi jokio seksualinio šalutinio poveikio ir mažai sąveikauja su kitais vaistais, nors jis slopina kepenų fermentus CYP2D6. Sujaudinimas, kuris yra pakankamai dažnas, silpnėja naudojant ilgalaikio ar ilgalaikio atpalaidavimo formas. Bupropionas gali sukelti su doze susijusį trumpalaikės atminties sutrikimą, kuris atstatomas sumažinus dozę.

Heterocikliniai antidepresantai

Šiai vaistų grupei, kuri anksčiau sudarė gydymo pagrindą, yra tricikliai (tretiniai aminai amitriptilinas ir imipraminas bei antriniai aminai, jų metabolitai, Nortriptilinas ir desipraminas), modifikuoti tricikliai ir heterocikliniai antidepresantai. Šie vaistai pirmiausia padidina norepinefrino ir tam tikru mastu 5-HT prieinamumą, blokuodami jų pasisavinimą sinapsiniame plyšyje. Pailgėjęs postsinapsinės membranos a-adrenerginių receptorių aktyvumo sumažėjimas, galbūt bendras antidepresantų jiems rezultatas. Nepaisant neveiksmingumo, šie vaistai dabar naudojami retai, nes yra toksiški perdozavus ir turi daug šalutinių poveikių. Dažniausias heterociklinių antidepresantų šalutinis poveikis yra susijęs su jų blokuojančiu muskarinu, histamino blokavimu ir a-adrenoliziniu poveikiu. Daugelis heterociklinių vaistų turi ryškias anticholinergines savybes, todėl netinka vartoti senyviems žmonėms, pacientams, sergantiems gerybine prostatos hiperplazija, glaukoma ar lėtiniu vidurių užkietėjimu. Visi heterocikliniai antidepresantai, ypač maprotilinas ir klomipraminas, sumažina traukulių slenkstį.

Monoamino oksidazės inhibitoriai (IMAO)

Šie vaistai slopina 3 klasių biogeninių aminų (norepinefrino, dopamino ir serotonino) ir kitų feniletilamino oksidacinį deaminavimą. IMAO neturi jokio poveikio, nes jie šiek tiek veikia normalią nuotaiką. Pagrindinė jų reikšmė yra veiksmingas veiksmas, kai kiti antidepresantai yra neveiksmingi (pavyzdžiui, sergant netipine depresija, kai SSRI nepadeda)..

MAOI, JAV rinkoje užregistruoti kaip antidepresantai (fenelzinas, tranilciprominas, izokarboksazidas), yra negrįžtami ir neselektyvūs (slopina MAO-A ir MAO-B). Jie gali sukelti hipertenzines krizes, jei tuo pat metu vartojami simpatomimetiniai vaistai ar maistas, kuriame yra tirramino ar dopamino. Šis poveikis vadinamas sūrio reakcija, nes brandintame sūryje yra daug tiramino. MAOI nėra plačiai naudojami dėl tokios reakcijos baimės. Selektyvesni ir grįžtamesni MAOI (tokie kaip moklobemidas, befloksatonas), blokuojantys MAO-A, dar nėra paplitę JAV; šie vaistai praktiškai nesukelia tokios sąveikos. Norėdami išvengti hipertenzinių ir karščiuojančių krizių, MAOI vartojantys pacientai turėtų vengti simpatomimetinių vaistų (pvz., Pseudoefedrino), dekstrometorfano, rezerpino, meperidino, taip pat salyklo alaus, šampano, šerio, skysčių, tam tikrų maisto produktų, kuriuose yra tiramino ar dopamino (pvz., Pseudoefedrino). bananai, pupelės, mielių ekstraktai, konservuotos figos, razinos, jogurtas, sūris, grietinė, sojos padažas, sūdyta silkė, ikrai, kepenys, labai marinuota mėsa). Pacientai turi turėti su savimi 25 mg chlorpromazino tablečių ir, kai tik atsiranda hipertenzinės reakcijos požymių, išgerti 1 arba 2 tabletes prieš atvykstant į artimiausią skubios pagalbos skyrių..

Dažnas šalutinis poveikis yra erekcijos disfunkcija (rečiau vartojant granilciprominą), nerimas, pykinimas, galvos svaigimas, kojų pastos ir padidėjęs svoris. IMAO negalima vartoti kartu su kitais klasikiniais antidepresantais. Tarp dviejų klasių vaistų vartojimo turi praeiti mažiausiai 2 savaitės (5 savaitės fluoksetinui, nes jo pusinės eliminacijos laikas yra). MAOI vartojimas kartu su antidepresantais, kurie veikia serotonino sistemą (pvz., SSRI, nefazodonas), gali sukelti piktybinį antipsichozinį sindromą (piktybinę hipertermiją, raumenų suskaidymą, inkstų nepakankamumą, traukulius, sunkius atvejus. Pacientai, vartojantys MAOI ir kuriems reikalinga antialergija, antialerginiai vaistai). gydymą, vietinę ar bendrąją nejautrą, turėtų gydyti psichiatras ir gydytojas gydytojas odontologas ar anesteziologas, turintis neuropsichofarmakologijos patirties..

Vaisto pasirinkimas ir paskirtis gydant depresiją

Renkantis vaistą, galima vadovautis reakcijos į anksčiau vartotą specifinį antidepresantą pobūdžiu. Kitaip tariant, SSRI yra pasirinkti vaistai. Nors įvairūs SSRI yra beveik vienodai veiksmingi tipiniais atvejais, konkretaus vaisto savybės lemia didesnį ar mažesnį jų tinkamumą konkretiems pacientams..

Jei vienas iš SSRI yra neveiksmingas, galite vartoti kitą šios grupės vaistą, tačiau kitų klasių antidepresantai yra veiksmingesni. Didelėmis dozėmis (20–30 mg per burną 2 kartus per parą) vartojamas tranilciprominas dažnai yra efektyvus esant ugniai atspariai depresijai, paeiliui skiriant kitus antidepresantus; jį turėtų skirti gydytojas, turintis darbo su IAOI patirties. Ugniai atsparios depresijos atvejais ypač svarbi psichologinė paciento ir jo šeimos pagalba.

Nemiga, dažnas SSRI šalutinis poveikis, gydoma sumažinus dozę arba nedideliu kiekiu trazodono ar kitu raminančiu antidepresantu. Gydymo pradžioje atsiradęs pykinimas ir laisvos išmatos paprastai išnyksta, o stiprus galvos skausmas ne visada praeina, todėl reikia skirti kitokios klasės vaistą. SSRI turėtų būti atšauktas sujaudinimo atveju (dažniau vartojant fluoksetiną). Sumažėjus libido, impotencijai, anorgazmijai atsirasti dėl SSRI vartojimo, sumažinti dozę ar paskirti kitos klasės vaistą.

Kontraindikuotina pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga, kai kuriomis aritmijomis, uždaro kampo glaukoma, gerybine prostatos hiperplazija, stemplės išvarža; gali sukelti ortostatinę hipotenziją, sukeliančią kritimus ir lūžius; sustiprinti alkoholio poveikį; padidinti antipsichozinių vaistų kiekį kraujyje